1、“.....油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴的伸长,提 高水稻小麦大豆和棉花等的产量。在园艺作物方面,表油菜素内酯可以 提高黄瓜葡萄西瓜和番茄的结果率,促进芹菜菠菜和平菇的生长。 尽管油菜素内酯与生长素促进生长的作用有协同作用,但油菜素内酯促进生 长的信号传导途径与生长素是不同的。在生长素缺乏的条件下油菜素内酯单独也 可以促进大豆上胚轴的生长。油菜素内酯促进伸长的启动较生长素缓慢,但在后 期的生长促进中比生长素有效。另外,油菜素内酯在生长素缺乏的条件下不能诱 导生长素诱导基因和的转录。大豆中的对外源的生长素反应 非常迅速处理下胚轴之后,分钟内就可以观察到转录的增加,但油 菜素内酯诱导不敏感突变体的伸长,却不诱导的表达,说明油菜素内 酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素的化学物质并不影响油 菜素内酯诱导的伸长......”。
2、“..... 还发现在油菜素内酯促进伸长的过程中其作用对象是内部组织,它可以改 变内部组织细胞壁的物理特性,这是油菜素内酯所特有的作用,生长素诱导伸长 的靶位组织为表皮,可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长的迟效性和后 效性。 油菜素内酯促进生长的机制也不同于赤霉素,虽然都可以使节间伸长,但油 菜素内酯处理的节间较粗,而且油菜素内酯的有效浓度要低得多。赤霉素只是引 起细胞变大,而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂,引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长,但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内,油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调控,油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状, 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生......”。
3、“.....到与膜受体结 合引起信号的感知和传递,并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应,是个连续且相互影响的过程,并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子,其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前,关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚,由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是 与甾醇这样的小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体,再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入,基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ,并在信号转导途径的早期发挥重要作用,但的 作用似乎不是直接加工受体......”。
4、“.....油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后,再与的胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高,极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用,可促进整株生长,包括株高株重和荚重等,在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中,用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果,它还可以使葡萄无核,对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆可以参见专利。 以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯 浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明的提取 天然油菜甾醇内酯的高效萃取法新工艺,并利用油料加工废料......”。
5、“.....再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂 工业化生产基地。人工合成的油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过 步复杂的有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称 油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同的。 芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔 素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际 领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油 菜素内酯的含量很低,而三十烷醇同样是较好的植物生长促进剂,所以关于产品 中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。 化学合成法 由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在 较长的时间内还很难有较好的生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究的关键和 热点。 自油菜甾醇内酯的结构确定以后......”。
6、“.....最早完成油菜甾醇内酯全合成的是美国 公司的和日本东京工业大学的。东 京大学的和美国加州大学的也于年分别完成了油菜 甾醇内酯的全合成工作,同时国内外还有几十个研究小组致力于油菜甾醇内酯类 似物的合成研究工作。 在国内,中科院上海有机化学研究所的周维善小组从年开始以我国丰 产的猪去氧胆酸为原料,采用多种不同的合成方法,对油菜甾醇内酯及其类似物 的合成进行了系统的研究,合成了多个化合物,其中有多个是新化合物, 它们绝大多数具有促进植物生长的调节的活性,其中结构最为简单的胆甾内酯具 有非常好的效果,并申请了专利。国内从事油菜甾醇内酯合成研究的 还有中科院上海药物研究所大连化物所和云南大学云大科技股份有限公司等单位......”。
7、“..... 在产业化工作方面,云大科技股份有限公司走在最前面。云南大学的位年 轻人,从年开始研究人工合成这种激素。他们当时的目标就是产业化,这 跟国外主要是从理论到理论,味追求高精尖的做法不样。他们的研究达到 定水准后,马上考虑进入商业化。年底,这几位老师办了个校办工厂, 高新区帮他们申请到万元的火炬项目贷款。他们按现代企业制度改造校办工 厂,与另外两家横向联合,成立了昆明云大科技产业有限责任公司。年, 云大科技在上海证券交易市场上市。他们尽可能使发明人能得到合理收益,在国 家还没有相关政策时,使主要研究者能得到最高的权益期权和股票。 在植物激素的产业化方面,他们也走在了世界最前面,年能生产公斤油菜 甾醇内酯,而在这之前产业化能力最好的日本年产只有公斤公斤可用在 万亩农田上......”。
8、“.....浙江医药股份有限公司控股子公司浙江来益 生物技术有限公司为增强市场竞争力,决定建立年产公斤高油菜甾醇内酯等 植物生长调节剂原药生产线。目前还有些地方准备上这个项目,如果不进行技 术改进降低成本将来就会形成恶性竞争的局面去年表油菜素甾醇内酯曾报价 元克,目前已经降到元克,所以我们在降低成本方面作了许多工 作,目前我们的成本已经降到元克,我们的目标是把成本能降到元以 下,并且进入规模化生产,真正让广大用户受益,降低生产成本,提高产量,实 现增收节支。 下面总结以下合成油菜甾醇内酯及几种主要类似物的主要的方法 从麦角甾醇出发合成表油菜甾醇内酯 这是目前运用较为广泛的方法。从麦角甾醇出发......”。
9、“.....文献报道总收率在左右实验室小试,克规模,但 实际生产时克规模只能达到,如果放大到公斤级可能还有问 题。同时这条合成路线的还原成本较高,危险性很大,且需要的低 温,几乎不可能进行规模化生产,云大科技产品云大和广东江门农 药厂产品天丰素采用这种方法。 从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯 虽然高纯度豆甾醇的价格较高,但含量的豆甾醇价格只有 公斤,而且由于豆甾醇在环上只有个双键,反应中不需还原步骤,而 且高油菜甾醇内酯的活性与天然油菜甾醇内酯几乎相等,所以这也是目前运 用最多的合成路线之,浙江医药就采用这种方法。但是和麦角甾醇样,后面 几步反应都需要柱层析纯化,这也是导致成本上升而且无法大规模工业化的原因,些公司只能靠实验室规模人海战术生产,人力资源成本也增大。另外还有 个技术上的问题需要解决,在双羟化反应中......”。
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