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《【18页】枇杷叶中植物胰岛素高纯单体的制备工艺产业化项目立项可行性分析.doc在线文档》修改意见稿

1、“.....而对 照组的血糖体外细胞实验表明,科罗索酸能够明显提过细胞吸 收葡萄糖的能力。收是细胞获取能量的个主要途径,细胞对葡萄的吸收的 增加会带来血糖的下降,所以寻找种安全的细胞吸大 量注射胰岛素会带来系列的副作用,而大量口服科罗索酸未见胰岛素相 关副作用。在兔子活体实验中,口服科罗索酸与皮下注射胰岛素有着相似 降血糖效果。所以科罗索酸是类胰岛素天然产物,也可称为植物胰岛素。 临床前研究 葡萄糖的吸收是细胞获取能量的个主要途径,细胞对葡萄的吸收的 增加会带来血糖的下降,所以寻找种安全的细胞吸收葡萄的助剂对治疗 型糖尿病非常重要。所以科罗索酸是类胰岛素天然产物,也可称为植物胰岛素。 临床前研究 葡萄糖的吸在兔子活体实验中,口服科罗索酸与皮下注射胰岛素有着相似 降血大 量注射胰岛素会带来系列的副作用......”

2、“..... 口服胰岛素不能够透性来 降低血糖。而胰岛素对型糖尿病的降血糖效果不是非常明显。部分内容简介部分内容简介 进而降低了血糖含量,而胰岛素也是通过增加细胞膜对葡萄糖的通透性来 降低血糖。而胰岛素对型糖尿病的降血糖效果不是非常明显。 口服胰岛素不能够降低血糖,而口服科罗索酸能够降低血糖水平。大 量注射胰岛素会带来系列的副作用,而大量口服科罗索酸未见胰岛素相 关副作用。在兔子活体实验中,口服科罗索酸与皮下注射胰岛素有着相似 降血糖效果。所以科罗索酸是类胰岛素天然产物,也可称为植物胰岛素。 临床前研究 葡萄糖的吸收是细胞获取能量的个主要途径,细胞对葡萄的吸收的 增加会带来血糖的下降,所以寻找种安全的细胞吸收葡萄的助剂对治疗 型糖尿病非常重要。体外细胞实验表明,科罗索酸能够明显提过细胞吸 收葡萄糖的能力......”

3、“.....而对 照组的血糖水平却出现上升。服药组老鼠的血清胰岛素尿液血糖和血液 总胆固醇也都明显下降。 另外个试验在禁食小时正常的兔子身上进行。喂食科罗索酸,考 察和小时血糖含量。结果表明,大剂量服用科罗索酸引起的 血糖降低与服用两个单位的胰岛素相似。大剂量服用科罗索酸可以带来 的血糖降低。正常兔子口服科罗索酸会带来的血糖 降低。个多小时后再次给药会使血糖保持在低水平上,甚至略微有所下 降,此过程会保持个多小时。大剂量服用克罗索酸会带来 的血糖降低。血糖降低的峰值期出现在服药后小时,小时后血糖 恢复到正常水平。血糖下降明显和科罗索酸摄入量有关。 年意大利科学家也发现了科罗索酸的降血糖效应,同时日本另外 个科学家也报道了试验诱导糖尿病老鼠服用科罗索酸能将血糖水平有 降低到。实验表明科罗索酸具有胰岛素相类似的降血 糖效果。 临床试验 年......”

4、“.....研究对象为名年龄 岁以上志愿者为轻度型糖尿病患者,不能承受高剂量葡萄糖,其禁食 血糖水平为。志愿者在每日三餐后分别给与安慰剂和科罗索酸药 片。结果表明科罗索酸能够在服药周明显降低血糖含量,未发现任何副 作用,而且次给药后,能够保持数天血糖控制记忆效益。与对照组比较, 服用科罗索酸能够明显降低患者血糖含量。 天胰岛素治疗结合天天胰岛 素治疗后血糖稳定在,在随后服用科罗索酸日后,血糖水平稳 定在。 年,在美国佛罗里达也进行了科罗索酸的临床试验,证实了科罗 索酸将血糖效果,且发现了科罗索酸摄入量与降血糖效果存在量化效应。 对名志愿者男女进行了为期周随机双目试验。志愿者为轻 度型糖尿病患者,不能抽受高剂量葡萄糖,血糖水平超过,年 龄为岁以上,临床正常血糖参考值为。科罗索酸油基软凝 胶胶囊以每天给药周,血糖降低程度分别是为, ,为......”

5、“.....给药量也是每天。与对照组比较,血糖降低程度分 别是为,为,为。 型糖尿病患者和每天服用科罗索酸 型糖尿病患者血糖变化图。表明餐后出现相似 实验结果表明,随 着科罗索酸的摄入量的 增加,血糖下降效果越 明显而且油基软凝胶 胶囊将血糖效果优于同 剂量干粉硬凝胶胶囊。油基软凝胶胶囊科罗索酸日给药量为时,血 糖下降效果最为显著。 实验中志愿者因服药造成的血糖血压体重体温心跳身体状 况和不良反应等情况也被反馈考察。 在交叉实验中,组名志愿者给与安慰剂周,并考察其血糖水平。 给该组口服科罗索酸油基软凝胶胶囊科罗索酸胶囊片每餐, 共片每天天。接着服用安慰剂天,再给该组服用科罗索酸 干粉硬凝胶胶囊科罗索酸胶囊片每餐,共片每天天。此后 再服用安慰剂天。在 服用安慰剂和给药期间 每隔天测定血糖含 量。 的血糖上升......”

6、“.....其血糖下降 速度缓慢。用药组的变化趋势与正常组的血糖变 化相同,而血糖下降缓慢组的血糖变化与型糖 尿病相似。 该交叉实验表明,口 服科罗索酸能够明显降 低血糖,且无任何副作 用。控制组血糖平均值为 ,服用科罗 索酸油基软凝胶胶囊,在第天血糖迅速下降到,第 天下降到。在停药后服用安慰剂阶段血糖仍然较低第 天,第天,第天,说明在用 药中断后血糖水平含能够在周内保持较低水组比较发现,其血糖下降 速度缓慢。用药组的变化趋势与正常组的血糖变 化相同,而血糖下降缓慢组的血糖变化与型糖 尿病相似。 该交叉实验表明,口 服科罗索酸能够明显降 低血糖,且无任何副作 用。控制组血糖平均值为 ,服用科罗 索酸油基软凝胶胶囊,在第天血糖迅速下降到,第 天下降到。在停药后服用安慰剂阶段血糖仍然较低第 天,第天,第天......”

7、“.....血糖水平具有定的记 忆效应。 摄入的科罗索酸能够在天内持续降低血糖含量。与对照 组比较,科罗索酸能有助于型糖尿病患者恢复血糖调节能力,且科罗索 酸具有能够快速降低血糖并维持血糖处于较低水平的疗效。 采用科罗索酸治疗能够使患者类似于正常人样快速降低餐后血糖 值,而对照组糖尿病患者餐后血糖下降速度缓慢。参与试验型糖尿病患 者在采用科罗索酸治疗后,糖尿病症状部分消失,如口渴多尿等。 服用科罗索酸油基软凝胶胶囊的患者出现体重下降的趋势,平 均体重下降了磅,而对照组却没有出现体重下降的情况。 临床试验表明,科罗索酸能够刺激细胞葡萄糖运输通道,增加细胞对 葡萄糖的吸收,从而平衡了血糖水平。科罗索酸在停用后仍然具有降血糖 糖尿病患者晚餐后小时血糖变化 为用药前,为服用科罗索酸天后 和为和在晚餐个 小时后血糖摄入量......”

8、“.....数据显示科罗索酸可将细胞对血糖的吸收 率提高。 记忆效应。科罗索酸油基软凝胶胶囊更能够有效降低血糖,这可能与该种 剂型更利于科罗索酸进入血液发挥治疗作用。 最新的美国临床研究也证实了年日本的临床试验结果,证实了科 罗索酸能够安全有效地降低 型糖尿病患者的血糖水平。 科罗索酸具有较强的抗氧 化性,能够清除自由基防止细胞 膜发生过氧化化。科罗索酸还能 够通过降低血糖维持正常血压 和肾功能,保护血管和肾不受伤 害。 科罗索酸是具有悠久使用 历史的亚洲传统植物药物,相关 植物的叶子或其提取物被用作减肥和降血糖已有几百年,其也被用来治疗 口腔溃疡和腹痛。目前正在深入研究科罗索酸在血糖升高过程抗氧化降 血糖护肾和抗糖基化中毒的疗效......”

9、“.....显示出明显的降血糖效果 随着科罗索酸的药效研究的逐步深入,进行科罗索酸产品工艺的制备 工作也成为个热点,目前科罗索酸制备工艺研究主要从两个方面着手, 进行有机合成从和天然植物中提取。 科罗索酸的有机合成工作取得了定成果,中国药科大学博导孙宏斌 教授在这方面作了大量工作,他将羰基熊果酸酯经酸催化的烯醇化酯化 反应制得烯乙酰氧基熊果酸酯将烯乙酰氧基熊果酸酯硼氢化氧 化反应分别制得科罗索酸酯科罗索酸酯经催化氢解反应或采用碘化锂进 行卤解反应制得科罗索酸。目前该工作已经完成了实验研究。其中存在的 问题主要有以下几个方面,首先其所选用的起始原料价格较高,每公斤 万元其二合成过程中使用了大量昂贵的有机溶剂,难以回收再利用其 三粗产品仍然需要通过柱层析分离得到高纯科罗索酸产品最后产品得率 较低,据介绍目前产品的得率为左右......”

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