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《TOP14第六章非甾体抗炎药PPT课件.ppt文档免费在线阅读》修改意见稿

1、“.....苯并噻嗪类吡罗昔康替诺昔康劳诺昔康舒多昔康二作用机制过氧化氢酶环氧合酶磷脂花生四烯酸前列腺素生物合成示意图脂氧化酶白三烯布洛芬萘普生药用异构体药用消旋体返回氟比洛芬返回非诺洛芬萘普生酮洛芬返回第六章非甾体抗炎药指化学结构区别于甾类激素的类具有抗炎活性的药物,对类风湿性关节炎风湿热等有显著疗效的药物,具有抗炎镇痛等作用。非甾体抗炎药是类具有抗炎解热和镇痛作用的药物,在临床上广泛用于骨关节炎类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病及各种疼痛如牙痛头痛痛经及肌肉痛症状的缓解......”

2、“.....苯并噻嗪类吡罗昔康替诺昔康对映体代谢方式异丁基上氧化反应布洛芬的合成个疏水平面与母核不共平面第二个疏水平面的引入可以增强活性,对位或间位均可。布洛芬异丁基苯基丙酸不溶于水,可溶于碱活性来自异构体,服用消旋体,体内对映体转化为物的发展构效关系羧基通过个碳原子与平面的芳环相连,羧基位引入甲基,可以限制的自由旋转,由此产生的不对称中心,具有光学选择性苯核上最有效的取代基是和,处于间位,它的存在使第二布替布芬布洛芬布洛芬的获得结构通式非诺洛芬氟比洛芬萘普生衍生双氯芬酸钠芳基乙酸前药芬布芬生物转化萘丁美酮芳基与杂环芳基丙酸类异丁基苯乙酸吲哚美辛舒林酸硫茚酸生物转化吡咯乙酸衍生物托美丁依托度酸哚乙酸构效关系位羧基为必需基团......”

3、“.....产生立体排斥,使取代基与带有甲氧基的苯核在同侧为芳酰基,对位以取代作用最强。色氨酸羟色胺吲哚美辛吲哚拉辛甲基氯苯甲酰基甲氧基吲芳基烷酸类芳基与杂环芳基乙酸类芳基与杂环芳基丙酸类芳基与杂环芳基乙酸类结构通式吲哚乙酸及其类似物吡咯乙酸衍生物芳基乙酸前药吲哚乙酸及其类似物酸酸性杂质来源和检查方法水杨酸三氯化铁试剂氧化变色乙酰水杨酸苯酯醋酸苯酯水杨酸苯酯碳酸钠中的不溶物检查乙酰水杨酸酐过敏反应抑制作用,胃刺激......”

4、“.....进步氧化用亚硝基铁氰化钠检查对氨基酚时稳定注意肝损害和安全性谷胱甘肽乙酰半胱氨酸对氨基酚对乙酰氨基酚羟基苯基乙酰胺性质和用途三氯化铁试液水解成对氨基酚......”

5、“.....胃刺激。芳基烷酸类芳基与杂环芳基乙酸类芳基与杂环芳基丙酸类芳基与杂环芳基乙酸类结构通式吲哚乙酸及其类似物吡咯乙酸衍生物芳基乙酸前药吲哚乙酸及其类似物色氨酸羟色胺吲哚美辛吲哚拉辛甲基氯苯甲酰基甲氧基吲哚乙酸构效关系位羧基为必需基团,且在定范围内酸性越强则抗炎活性越大位甲基为必需基团,产生立体排斥,使取代基与带有甲氧基的苯核在同侧为芳酰基,对位以取代作用最强......”

6、“.....羧基位引入甲基,可以限制的自由旋转,由此产生的不对称中心,具有光学选择性苯核上最有效的取代基是和,处于间位,它的存在使第二个疏水平面与母核不共平面第二个疏水平面的引入可以增强活性,对位或间位均可。布洛芬异丁基苯基丙酸不溶于水,可溶于碱活性来自异构体,服用消旋体,体内对映体转化为对映体代谢方式异丁基上氧化反应布洛芬的合成四,苯并噻嗪类吡罗昔康替诺昔康劳诺昔康舒多昔康二作用机制过氧化氢酶环氧合酶磷脂花生四烯酸前列腺素生物合成示意图脂氧化酶白三烯布洛芬萘普生药用异构体药用消旋体返回氟比洛芬返回非诺洛芬萘普生酮洛芬返回第六章非甾体抗炎药指化学结构区别于甾类激素的类具有抗炎活性的药物......”

7、“.....具有抗炎镇痛等作用。非甾体抗炎药是类具有抗炎解热和镇痛作用的药物,在临床上广泛用于骨关节炎类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病及各种疼痛如牙痛头痛痛经及肌肉痛症状的缓解,是全世界范围内使用最广泛的类药物。解热镇痛药非甾体抗炎药痛风病治疗药第节解热镇痛药概述指兼具解热和镇痛作用的类药物,解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平,镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻中度疼痛,大多还有定的抗炎活性......”

8、“.....进步氧化用亚硝基铁氰化钠检查对氨基酚时稳定注意肝损害和安全性谷胱甘肽乙酰半胱氨酸颜色变深变兰深灰色红色硫酸葡萄糖醛酸结合物结合物毒害毒害谷胱甘肽无毒结合物乙酰半胱氨酸无毒结合物肝蛋白严重肝脏毒性对乙酰氨基酚的代谢二水杨酸类水杨酸阿司匹林阿司匹林乙酰水杨酸铝赖氨匹林贝诺酯二氟尼柳水杨酸位取代物优司匹林乙酰水杨酸阿司匹林乙酰氧基苯甲酸酸性杂质来源和检查方法水杨酸三氯化铁试剂氧化变色乙酰水杨酸苯酯醋酸苯酯水杨酸苯酯碳酸钠中的不溶物检查乙酰水杨酸酐过敏反应抑制作用,胃刺激。黄色兰至黑色水杨酸酯类杂质乙酰水杨酸酐背景年开始用于临床,最早为安替比林抗疟药奎宁的结构简化中偶然得到用苯肼和乙酰乙酸乙酯反应试图得到四氢喹啉衍生物......”

9、“.....且在定范围内酸性越强则抗炎活性越大位甲基为必需基团,产生立体排斥,使取代基与带有甲氧基的苯核在同侧为芳酰基,对位以取代作用最强。双氯芬酸钠芳基乙酸前药芬布芬生物转化萘丁美酮芳基与杂环芳基丙酸类异丁基苯乙酸物的发展构效关系羧基通过个碳原子与平面的芳环相连,羧基位引入甲基,可以限制的自由旋转,由此产生的不对称中心......”

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