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《TOP12第九章抗肿瘤药PPT课件.ppt文档免费在线阅读》修改意见稿

1、“.....般是干扰的合成,导致细胞死亡。抗代谢物的设计,其化学结构与正常代谢物般很相似,常用电子等排体原理,将蒙骗基团引入结构中,使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗,与代谢必须的酶结合,使酶失活,因此抗代谢物也是酶抑制剂,如果干扰作用通过或形成伪分子,可以导致“致死合成”。该类药物是细胞周期特异性药物,常作用于期。抗代谢物包括嘧啶类尿嘧啶类胞嘧啶类抗代谢物嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物胞嘧啶尿嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶尿嘧啶嘧啶类抗代谢物尿嘧啶类抗代谢物试验提示尿嘧啶渗入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,故首先从尿嘧啶入手,用生物电子等排的概念,用卤素代替原子合成了系列化合物,其中以氟尿嘧啶的作用最好......”

2、“.....故首先从尿嘧啶入手,用生物电子等排的概念,用卤素代替原子合成了系列化合物,其中以氟尿嘧啶的作用最好。氟尿嘧啶代谢物叶酸类抗代谢物胞嘧啶尿嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶尿嘧酶失活,因此抗代谢物也是酶抑制剂,如果干扰作用通过或形成伪分子,可以导致“致死合成”。该类药物是细胞周期特异性药物,常作用于期。抗代谢物包括嘧啶类尿嘧啶类胞嘧啶类抗代谢物嘌呤类抗谢过程的药物,般是干扰的合成,导致细胞死亡。抗代谢物的设计,其化学结构与正常代谢物般很相似,常用电子等排体原理,将蒙骗基团引入结构中,使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗,与代谢必须的酶结合,使亚硝基脲类药物的作用机理了解了解自学三氮烯咪唑类肼类第二节抗代谢物干扰合成的药物概述抗代谢物是类干扰细胞正常代性和累积性骨髓抑制特点链托佐星对骨髓较少毒性氯脲霉素对骨髓较少毒性为了减少亚硝基脲类药物对骨髓肺肾的毒性......”

3、“.....可以通过血脑屏障,故对于原发性或转移性脑肿瘤的治疗优于其他类型药物主要副作用为迟发四亚硝基脲类甲基亚硝脲性质不稳定,仅苏联临床使用,疗效般卡莫司汀洛莫司汀甲环亚硝脲嘧啶亚硝脲雷莫司汀毒性较小电子等排体,但抗肿瘤活性低,因此考虑作成多元醇化合物通过环合可以起相似作用二溴甘露醇二溴卫茅醇双脱水卫茅醇代谢产物,强倍成碳正离子,与中的鸟嘌呤氨基部分产生交联,起细胞毒作用可以视为乙撑亚胺的机理详见教材三磺酸酯类及多元醇衍生物白消安作用方式甲磺酸酯基是良好的离去基团,生亚胺醌三亚胺醌卡波醌苯醌类化合物该类药物毒性较低,可能是由于苯醌吸电子作用影响,上的电子云密度降低所致。在体内转化为氢醌后产生活性......”

4、“.....或重要的酶中的富电子基团如磷酸基氨基羟基巯基等发生亲电反应,形成共价键使其丧失活性或断裂。该类药物又称细胞毒类药物,选择性不高。该类药物是细胞周期非特异性药浓度的芥子气破坏骨髓,对淋巴肉瘤有效,毒性大。芥子气生物烷化剂具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体,它们有强的亲电性,极易和生物大分浓度的芥子气破坏骨髓,对淋巴肉瘤有效,毒性大。芥子气生物烷化剂具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体,它们有强的亲电性,极易和生物大分子主要是,或重要的酶中的富电子基团如磷酸基氨基羟基巯基等发生亲电反应,形成共价键使其丧失活性或断裂。该类药物又称细胞毒类药物,选择性不高......”

5、“.....可能是由于苯醌吸电子作用影响,上的电子云密度降低所致。在体内转化为氢醌后产生活性,机理详见教材三磺酸酯类及多元醇衍生物白消安作用方式甲磺酸酯基是良好的离去基团,生成碳正离子,与中的鸟嘌呤氨基部分产生交联,起细胞毒作用可以视为乙撑亚胺的电子等排体,但抗肿瘤活性低,因此考虑作成多元醇化合物通过环合可以起相似作用二溴甘露醇二溴卫茅醇双脱水卫茅醇代谢产物,强倍四亚硝基脲类甲基亚硝脲性质不稳定,仅苏联临床使用,疗效般卡莫司汀洛莫司汀甲环亚硝脲嘧啶亚硝脲雷莫司汀毒性较小这些药物因为有较大的脂溶性,可以通过血脑屏障......”

6、“.....又发现些新化合物亚硝基脲类药物的作用机理了解了解自学三氮烯咪唑类肼类第二节抗代谢物干扰合成的药物概述抗代谢物是类干扰细胞正常代谢过程的药物,般是干扰的合成,导致细胞死亡。抗代谢物的设计,其化学结构与正常代谢物般很相似,常用电子等排体原理,将蒙骗基团引入结构中,使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗,与代谢必须的酶结合,使酶失活,因此抗代谢物也是酶抑制剂,如果干扰作用通过或形成伪分子,可以导致“致死合成”。该类药物是细胞周期特异性药物,常作用于期。抗代谢物包括嘧啶类尿嘧啶类胞嘧啶类抗代谢物嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物胞嘧啶尿嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶胸腺嘧啶腺嘌呤鸟嘌呤胞嘧啶尿嘧啶嘧啶类抗代谢物尿嘧啶类抗代谢物试验提示尿嘧啶渗入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,故首先从尿嘧啶入手,用生物电子等排的概念,用卤素代替原子合成了系列化合物,其中以氟尿嘧啶的作用最好......”

7、“.....其特征是机体个组织的细胞发生异常增生,形成包块。临床上将肿瘤分为良性瘤和恶性癌两大类肿瘤的病因归于化学的物理的和生物的如真菌病毒等病原体因素肿瘤的治疗方法主要是手术治疗放疗和化学治疗化疗抗肿瘤药即指抗恶性肿瘤的药物,即抗癌药。概述期,合成前期合成期,合成期复制期,合成后期与功能有关的组蛋白合成,复制好的分配到分裂的细胞中细胞周期特异性抗肿瘤药细胞周期非特异性抗肿瘤药增殖细胞抗肿瘤药物的分类按作用原理作用靶的分以为作用靶的的药物直接作用于,破坏其结构和功能的药物如烷化剂干扰和核酸合成的药物如抗代谢物以有丝分裂过程为作用靶的的药物抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物如些天然成分按化学结构或来源分生物烷化剂抗代谢物天然抗肿瘤药物金属络合物第节生物烷化剂直接作用于,破坏其结构和功能的药物发展烷化剂即生物烷化剂,是直接作用于,破坏其结构和功能的药物。该类药物的起源可能是从第次世界大战中观察到的芥子气......”

8、“.....高浓度的芥子气破坏骨髓,对淋巴肉瘤有效,毒性大。芥子气生物烷化剂具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体,它们有强的亲电性,极易和生物大分子主要是,或重要的酶中的富电子基团如磷酸基氨基羟基巯基等发生亲电反应,形成共价键使其丧失活性或断裂。该类药物又称细胞毒类药物,选择性不高。该类药物是细胞周期非特异性药物生物烷化剂含义生物烷化剂包括氮芥类乙撑亚胺类磺酸酯类及多元醇衍生物亚硝基脲类三氮烯咪唑类肼类氮芥类脂肪氮芥芳香氮芥氨基酸氮芥杂环氮芥甾类氮芥载体烷化作用部分芥子气脂肪氮芥盐酸氮芥盐酸氧氮芥分别代表细胞成分的亲核中心快慢芳香氮芥苯氮芥分别代表细胞成分的亲核中心慢快芳香氮芥的抗肿瘤活性与芳核上的取代基有关活性很强强无活性无活性,二硝基芳香氮芥的抗肿瘤活性与侧链的碳原子数有关苯丁酸氮芥瘤可宁氨基酸氮芥由于肿瘤组织在不断的分裂繁殖过程中需要分子主要是......”

9、“.....形成共价键使其丧失活性或断裂。该类药物又称细胞毒类药物,选择性不高。该类药物是细胞周期非特异性药芥子气脂肪氮芥盐酸氮芥盐酸氧氮芥分别代表细胞成分的亲核中心亚胺醌三亚胺醌卡波醌苯醌类化合物该类药物毒性较低,可能是由于苯醌吸电子作用影响,上的电子云密度降低所致。在体内转化为氢醌后产生活性,成碳正离子,与中的鸟嘌呤氨基部分产生交联,起细胞毒作用可以视为乙撑亚胺的四亚硝基脲类甲基亚硝脲性质不稳定,仅苏联临床使用,疗效般卡莫司汀洛莫司汀甲环亚硝脲嘧啶亚硝脲雷莫司汀毒性较小性和累积性骨髓抑制特点链托佐星对骨髓较少毒性氯脲霉素对骨髓较少毒性为了减少亚硝基脲类药物对骨髓肺肾的毒性,又发现些新化合物谢过程的药物,般是干扰的合成,导致细胞死亡。抗代谢物的设计,其化学结构与正常代谢物般很相似,常用电子等排体原理,将蒙骗基团引入结构中,使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗,与代谢必须的酶结合......”

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