1、“.....我们拟订了两方面的攻 关计划 改进表油菜甾醇内酯和高油菜甾醇内酯合成路线和方法，使得这 两个产品可以进入工业化生产规模 运用豆甾醇合成油菜甾醇内酯的高活性类似物甲基油菜甾醇内酯。 三试验开发规模及地点 合成研究实验室部分租用江西省轻工业研究所实验室，中试生产放在进贤开 发区主厂区内，部分反应工段租用上虞市金腾医药化工有限公司中试车间，月产 油菜甾醇内酯公斤规模。 四主要技术关键及创新点 技术关键 对表油菜甾醇内酯合成路线重新优化，减少反应步骤，不再使用有 污染的三氧化铬......”。

2、“.....但由于 合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个因素有相关性，及，两对羟基环的酮或 内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分，如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明......”。

3、“.....它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和侧芽数增加。另外二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重和荚重等，在豆苗第作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后......”。

4、“.....基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜轴的伸长......”。

5、“..... 在植物体内，油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调控，油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状酯处理的节间较粗，而且油菜素内酯的有效浓度要低得多。赤霉素只是引 起细胞变大，而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚素内酯所特有的作用，生长素诱导伸长 的靶位组织为表皮，可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长的迟效性和后 效性。 油菜素内酯促进生长的机制也不同于赤霉素，虽然都可以使节间伸长，但油 菜素内酯素内酯所特有的作用，生长素诱导伸长 的靶位组织为表皮，可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长的迟效性和后 效性。 油菜素内酯促进生长的机制也不同于赤霉素，虽然都可以使节间伸长，但油 菜素内酯处理的节间较粗，而且油菜素内酯的有效浓度要低得多......”。

6、“.....而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长，但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内，油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调控，油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前......”。

7、“.....由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入，基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后，再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重和荚重等，在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍......”。

8、“.....它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体......”。

9、“.....对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个因素有相关性，及，两对羟基环的酮或 内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经发现的有利用价 值而且容易人工合成的主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯几乎相 当和表油菜甾醇内酯活性相当于天然油菜甾醇内酯的十分之，但由于 合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之。同时对人工 合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性，例如甲基油菜甾醇内酯 具有比油菜甾醇内酯更高的活性。目前在本研究领域中还有许多天然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果的化合物被分离 鉴定和合成，人工合成的同类化合物也有许多被应用于农业生产......”。