1、“.....企业自身必须创制新型抗肿瘤药物。在进行新型抗肿瘤药物的研究开发工作时, 企业应该注意的是,必须将新开发的药物与目前市场上已有的常用药物或标准药物进行对照 分析。此外,由于中药抗肿瘤药物越来越受到国际市场的青睐,因此,企业在中药抗肿瘤药 物的开发上,应该考虑到拓展国际市场的因素。二尽快解决生产中存在的问题。目前,我 国在抗肿瘤药物的生产中还存在着劳动保护差和三废处理困难等问题。企业不解决这些 问题,就将制约抗肿瘤药物的发展。三加强营销推广工作。目前,我国对阿霉素丝裂霉 素柔红霉素他莫昔芬以及紫杉醇类制剂的进口额较大。年这种药品进口额达 万美元,占当年抗肿瘤药物总进口额的。目前我国已有些企业在生产上述 种药物,且产品在生产工艺和质量上与国外产品相差无几,完全可以替代进口产品。对此, 企业应该加强营销售推广工作,抢占市场份额......”。
2、“.....与糖皮质激素 可合用于肾病综合征全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。不良反应有骨髓抑制作 用,主要故对肿瘤细胞选择性较高。此外,还是种免疫抑制剂, 在接触抗原前后均有作用,可抑制细胞免疫和体液免疫,尤其对细胞体液免疫作用较明 显。本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性粒细胞白血病急性淋巴细 发生交叉联结,使羟化破坏变性,抑制肿瘤细胞生繁殖,导致肿瘤细胞死亡。属于细胞 周期非特异性药,但主要作用于期。本品在肿瘤细胞中浓度较高,在正常组织中,羟 基环磷酰胺经酶转化为无毒产物,磷酰胺癌得星,在体外无抗癌作用,要在 肝微粒体内活化为羟基环磷酰胺,在细胞中进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥,与 下半身循环,静脉给药可提高上半身药浓,保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头 颈部癌。亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。本品毒性较大......”。
3、“..... 胃肠道反应很剧,较难耐受。 环作用时间短。对增殖期 休止期细胞均有杀灭作用。用于恶性淋巴瘤类,尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有 显著疗效晚期肺癌尤其是小细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。半身化疗压迫主动 脉阻断,此类药均为双氯乙胺基化合物。进入 机体后,氯乙胺基放出氯离子,本身分子成环,迅速变成具有高度活性的乙撑亚胺离子而起 烃化作用,使破坏变性,产生抗癌作用。其在体内迅速起效,或鸟嘌呤位氮等相结合,使烃化,故亦称反应剂,可使 破坏变性,从而阻滞细胞分裂增殖过程,导致肿瘤细胞死亡。 氮芥类 氮芥恩比兴,烷化剂。具有化学性很活泼的基团,如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等, 利用烃基与细胞中些重要成分起烃化烷化作用,特别是与分子的功能基团如 传统的化疗免 疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略,将成为今后抗肿瘤药 物治疗的新途径......”。
4、“.....如酪氨酸激酶抑 制剂,对慢性髓细胞性白血球有明显的疗效。相信今后将不断开发出针对其他信 号传导途径或环节的新药。 基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。可以预测物学和生物化学表型的 改变而降低癌细胞的恶性程度。 抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值,凋亡传导通路中的环节发生异常, 可导致肿瘤的发生,开发抗信号传导的新药,可为肿瘤治疗开辟新的细胞向正常方向定性分化。维甲酸通过诱导细胞分化,砷剂 则通过诱导细胞凋亡,其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗。目前已 开发出多种癌细胞分化诱导剂,通过诱导癌细胞发生些形态学生物临床上与细胞毒药物联合应用,具有毒性低疗效好的特点。 诱导分化和细胞凋亡,自维甲酸及砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病取得成功,为肿瘤的 治疗开辟了个新的领域......”。
5、“..... 抗乏氧细胞毒药物实体瘤中约有的肿瘤细胞为乏氧细胞,乏氧能导致肿瘤产生针 对放化疗的保护蛋白。克服肿瘤乏氧成为抗肿瘤治疗的又新靶点,目前已研究开发乏氧细 胞毒药产生耐药性,药物剂量小疗效高等特点。目前已有抗血管内皮生长因子制剂,基 质金属蛋白酶抑制剂以及干扰素等三类十余种制剂,进入临床试用,随着对肿瘤血管形 成机理的深入研究,将会开发出更多高效特异下两者平衡,血管处 于静止状态。在肿瘤细胞恶性转化过程中,失去平衡而诱导血管增生,靶向血管的抗肿瘤策 略,即针对肿瘤血管形成的些因子及其关键环节进行干预,由于该类药物具有良好的特异 性,不易产下两者平衡,血管处 于静止状态。在肿瘤细胞恶性转化过程中,失去平衡而诱导血管增生,靶向血管的抗肿瘤策 略,即针对肿瘤血管形成的些因子及其关键环节进行干预,由于该类药物具有良好的特异 性,不易产生耐药性......”。
6、“.....目前已有抗血管内皮生长因子制剂,基 质金属蛋白酶抑制剂以及干扰素等三类十余种制剂,进入临床试用,随着对肿瘤血管形 成机理的深入研究,将会开发出更多高效特异靶向肿瘤血管的新药。 抗乏氧细胞毒药物实体瘤中约有的肿瘤细胞为乏氧细胞,乏氧能导致肿瘤产生针 对放化疗的保护蛋白。克服肿瘤乏氧成为抗肿瘤治疗的又新靶点,目前已研究开发乏氧细 胞毒药物临床上与细胞毒药物联合应用,具有毒性低疗效好的特点。 诱导分化和细胞凋亡,自维甲酸及砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病取得成功,为肿瘤的 治疗开辟了个新的领域,使癌细胞向正常方向定性分化。维甲酸通过诱导细胞分化,砷剂 则通过诱导细胞凋亡,其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗。目前已 开发出多种癌细胞分化诱导剂,通过诱导癌细胞发生些形态学生物学和生物化学表型的 改变而降低癌细胞的恶性程度。 抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值......”。
7、“..... 可导致肿瘤的发生,开发抗信号传导的新药,可为肿瘤治疗开辟新的领域,如酪氨酸激酶抑 制剂,对慢性髓细胞性白血球有明显的疗效。相信今后将不断开发出针对其他信 号传导途径或环节的新药。 基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。可以预测传统的化疗免 疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略,将成为今后抗肿瘤药 物治疗的新途径。 肿瘤疾病治疗药物的分类 常用的抗恶性肿瘤药有 烃化剂 烃化剂亦称烷化剂。具有化学性很活泼的基团,如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等, 利用烃基与细胞中些重要成分起烃化烷化作用,特别是与分子的功能基团如 或鸟嘌呤位氮等相结合,使烃化,故亦称反应剂,可使 破坏变性,从而阻滞细胞分裂增殖过程,导致肿瘤细胞死亡。 氮芥类 氮芥恩比兴此类药均为双氯乙胺基化合物。进入 机体后,氯乙胺基放出氯离子......”。
8、“.....迅速变成具有高度活性的乙撑亚胺离子而起 烃化作用,使破坏变性,产生抗癌作用。其在体内迅速起效,作用时间短。对增殖期 休止期细胞均有杀灭作用。用于恶性淋巴瘤类,尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有 显著疗效晚期肺癌尤其是小细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。半身化疗压迫主动 脉阻断下半身循环,静脉给药可提高上半身药浓,保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头 颈部癌。亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。本品毒性较大,对骨髓抑制强烈。 胃肠道反应很剧,较难耐受。 环磷酰胺癌得星,在体外无抗癌作用,要在 肝微粒体内活化为羟基环磷酰胺,在细胞中进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥,与 发生交叉联结,使羟化破坏变性,抑制肿瘤细胞生繁殖,导致肿瘤细胞死亡。属于细胞 周期非特异性药,但主要作用于期。本品在肿瘤细胞中浓度较高,在正常组织中,羟 基环磷酰胺经酶转化为无毒产物......”。
9、“.....此外,还是种免疫抑制剂, 在接触抗原前后均有作用,可抑制细胞免疫和体液免疫,尤其对细胞体液免疫作用较明 显。本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性粒细胞白血病急性淋巴细胞白血病多发性骨髓 瘤精原细胞瘤乳腺癌卵巢癌鼻咽癌肺癌宫颈癌等也有定疗效。与糖皮质激素 可合用于肾病综合征全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。不良反应有骨髓抑制作 用,主要是减少白细胞,还有胃肠道反应等。 其它苯丁酸氮芥瘤可宁甲酰溶肉瘤素氮 甲,抗瘤氨酸异位溶肉瘤素,合甲氧芳芥甲 氧基溶肉瘤素,消瘤芥,抗瘤新芥邻脂苯 芥,左旋苯丙氨酸氮芥米尔法兰,多潘甲基尿嘧 啶氮芥嘧啶苯芥尿嘧啶芳芥,合甘露醇氮芥, 等。 二乙撑亚胺类 塞替哌三胺硫磷分子中含个乙撑亚胺 基,性质非常活泼,且选择性较高,能与形成交叉联结,使烃化破坏变性,阻止癌 细胞分裂。属非特异性药,对增殖期细胞均有杀灭作用......”。
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