1、“.....半衰期约为小时,并与剂量有关。肝肾疾病者,半衰期药理作用•作用快强短,静注后抗凝作用立即发生,分钟内血液凝固时间凝血酶时间及凝血酶原时间均延长,维持小时。•体内外均抗凝。抗凝作用作用机制促进抗凝血酶ⅢⅢ对多种凝血因子凝血酶,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ,ⅩⅡ的灭活。抑制血小板聚集抗凝血酶ⅢⅢⅢ是肝细胞和血管内皮细胞分泌的蛋白酶抑制剂,其精氨酸部位能与凝血因子活性部位丝氨酸结合,而抑制它们的活性,如Ⅹ凝血酶Ⅸ,ⅪⅩⅡ以及纤溶酶等丝氨酸蛋白酶均有抑制作用。Ⅲ对因子Ⅹ的亲和力强于凝血酶倍......”。
2、“.....使其构型改变,暴露出精氨酸的活性位点,更易于凝血因子丝氨酸活性部位结合,加快它们的灭活达倍。肝素Ⅲ凝血酶肝素Ⅲ凝血酶在血液中呈游离状态肝素与Ⅲ结合引起Ⅲ构象改变,大大增强了Ⅲ与凝血酶的结合形成肝素Ⅲ凝血酶复合物,凝血酶失活肝素从肝素Ⅲ凝血酶复合物中解离,游离肝素再与Ⅲ结合继续发挥作用抗动粥作用降血脂作用小剂量肝素能促使附着毛细血管壁上脂蛋白脂酶和肝脂肪酶释放,使血液中甘油三酯分解,使乳凝血药双香豆素华法林醋硝香豆素口服有效体内抗凝......”。
3、“.....作用巴比妥类利福平灰黄霉素避孕药等纤维蛋白溶解药激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶拴药,用于治疗急性血栓栓塞性疾病。需早期用药。对形成已久并已机化的血栓难发挥作用。纤溶酶原氨甲苯酸氨甲环酸纤溶酶纤维蛋白纤维蛋白降解产物链激酶尿激酶链激酶是组溶血性链球菌产生的蛋白质......”。
4、“.....形成纤溶酶原复合物,促使纤溶酶原转变成纤溶酶,溶解纤维蛋白。治疗急性血栓栓塞性疾病。可使急性心肌梗塞面积缩小,梗塞血管重建血流。对深部静脉血栓肺栓塞眼底血管栓塞均有疗效。但须早期用药,血栓形成不超过疗效最佳。不良反应及防治措施出血皮肤粘膜血尿呕血咯血。特效解毒药氨甲环酸。识别高危病人活动性出血三个月内,有脑出血或近期手术史者禁用。有出血倾向,胃十二指肠溃疡,分娩未满四周,严重高血压等禁用。过敏反应有抗原性,可引起过敏,表现皮疹药热,可给予抗过敏药。尿激酶,自尿中分离而得......”。
5、“.....能直接激活纤溶酶原变成纤溶酶。临床应用同,对脑栓塞疗效明显。因价格昂贵,仅用于过敏或耐受者。组织型纤溶酶原激活物由重组技术制备。对血液中纤溶酶原作用很弱,对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用强数百倍,对血栓部位有选择性。静滴用于急性心梗。促凝血药维生素作为羧化酶的辅酶参与凝血因子ⅡⅦⅨⅩ的合成。维生素缺乏,这些因子停留于无活性的前体状态,凝血酶原时间延长,引起出血。临床应用维生素缺乏引起的出血,如梗阻性黄疽胆瘘慢性腹泻新生儿出血香豆类水杨酸钠长期应用广谱抗生素等所致出血......”。
6、“.....使纤溶酶原不能转变成纤溶酶,避免纤维蛋白溶解达止血。用于纤溶亢进所致出血,如肺肝脾前列腺甲状腺肾上腺等手术时的异常出血。用量过大可致血栓形成诱发心肌梗塞。抗贫血药铁剂硫酸亚铁枸橼酸铁铵右旋糖酐铁口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。肉类食物中的铁吸收最佳。治疗缺铁性贫血,疗效甚佳。口服铁剂周,血液中网织红细胞即可上升,天达高峰,周后血红蛋白明显增加。但达正常值常需月。为使体内铁贮存恢复正常......”。
7、“.....阻止血液凝固的药物。肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替组成的粘多糖硫酸酯,其中硫酸根占,带大量阴电荷,呈强酸性......”。
8、“.....平均来源口服不吸收,必须注射,皮下注射吸收不规则,肌注易致局部血肿,故常静脉注射。不通过胎盘,不进入乳汁。注射后大部分与血浆蛋白结合,分布容积较小。主要在肝脏为肝素酶分解,代谢产物和部分原形药物经肾排泄。半衰期约为小时,并与剂量有关。肝肾疾病者,半衰期药理作用•作用快强短,静注后抗凝作用立即发生,分钟内血液凝固时间凝血酶时间及凝血酶原时间均延长,维持小时。•体内外均抗凝。抗凝作用作用机制促进抗凝血酶ⅢⅢ对多种凝血因子凝血酶,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ,ⅩⅡ的灭活......”。
9、“.....其精氨酸部位能与凝血因子活性部位丝氨酸结合,而抑制它们的活性,如Ⅹ凝血酶Ⅸ,ⅪⅩⅡ以及纤溶酶等丝氨酸蛋白酶均有抑制作用。Ⅲ对因子Ⅹ的亲和力强于凝血酶倍。肝素能与Ⅲ中带正电的赖氨酸残基结合,使其构型改变,暴露出精氨酸的活性位点,更易于凝血因子丝氨酸活性部位结合,加快它们的灭活达倍。肝素Ⅲ凝血酶肝素Ⅲ凝血酶在血液中呈游离状态肝素与Ⅲ结合引起Ⅲ构象改变,大大增强了Ⅲ与凝血酶的结合形成肝素Ⅲ凝血酶复合物......”。
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