1、“.....阿片肽分布与阿片受体的分布比较致三阿片受体•分布丘脑内侧脑室及导水管周围灰质密度较高这些结构与痛觉的感受和整合有关。边缘系统及蓝斑核密度最高与情绪精神活动有关。中脑盖前核与缩瞳有关。延脑的孤束核与镇咳呼吸抑制中枢交感张力降低有关。脑干极后区与恶心呕吐有关。迷走神经背核肠肌也有阿片受体存在。•分型现有资料表明脑内主要存在类阿片受体即κ。其中受体分，受体分，κ受体分κκκ，阿片受体阿片肽组成机体的抗痛系统。吗啡是完全的受体激动药。阿片受体阿片肽组成机体的抗痛系统。镇痛机制四耐受性和依赖性耐受性是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的效应。剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。依赖性包括身体依赖性和精神依赖性身体依赖性长期使用依赖性药物将使机体产生种适应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能就会发生紊乱，出现戒断症状。精神依赖性药物与机体的相互作用所造成的种精神状态，有时也包括身体状态......”。

2、“.....为的是要去感受它的精神效应，或是为了避免由于断药所引起的不舒适。耐受性和依赖性产生机制•受体下调•受体磷酸化•受体内陷•蛋白脱偶联•腺苷酸环化酶活性上调药品滥用是患者为获得欣快与避免停药时戒断症状而强迫性的追求用药。药物依赖性和药物滥用精神活性药物麻醉药品阿片类可卡因大麻等精神药物镇静催眠药巴比妥类类中枢兴奋药苯丙胺类致幻剂麦角二乙胺其它类烟草酒精挥发性有机溶剂麻醉药品的管理和使用国际三大公约年麻醉品单公约年精神药物公约年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约国内三大法规中华人民共和国药品管理法麻醉药品管理办法精神药品管理办法镇痛药的使用原则因为疼痛的性质和部位是很多疾病的重要表现和诊断依据，在诊断未明时，不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，贻误诊断和治疗。五吗啡药理作用系统•镇痛镇静•吗啡选择性激活脊髓胶质区丘脑内侧脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。•吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑紧张恐惧等情绪反应......”。

3、“.....提高痛域，降低对有害刺激的反应。•对多种疼痛有效对锐痛的作用钝痛。镇咳直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。抑制呼吸治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至次分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。缩瞳兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。其它兴奋延脑恶心呕吐。抑制下丘脑释放促性腺释放激素促肾上腺皮质激素释放因子平滑肌胃肠道通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引起便秘，用于止泻。兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动,使内容物通过延缓和水分吸收增加提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。胆道收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛作用，延长产程，产妇禁用。心血管系统扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢促组胺释放有关。间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制......”。

4、“.....颅脑损伤，颅内压升高者禁用。其它抑制免疫系统和诱导的免疫反应。吸收吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药皮下或椎管。分布脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用。代谢吗啡在肝内代谢，代谢产物吗啡葡萄糖苷酸具有药理活性。排泄主要以吗啡葡萄糖苷酸的形式经肾排泄，少量经乳汁排泄。体内过程临床应用镇痛对多种疼痛均有效，可缓解或消除严重创伤烧伤手术等引起的剧痛对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解，能有效缓解心机梗死引起的剧痛因易成瘾，除癌症剧痛外，般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。治疗原则除强心利尿给氧外，静注吗啡可产生良好效果。依据吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。止泻阿片酊单纯性腹泻。不良反应治疗量产生恶心呕吐便秘呼吸抑制尿少排尿困难胆绞痛直立性低血压等......”。

5、“.....过量引起急性中毒表现昏迷瞳孔缩小呼吸抑制血压下降体温下降少尿，死于呼吸麻痹。抢救人工呼吸给氧给纳洛酮阿片受体拮抗药。可待因•作用与吗啡相似，但强度较弱。•镇痛作用为吗啡的左右。•镇咳作用为吗啡的左右。•用于中等程度的疼痛和剧烈干咳•欣快和成瘾性低于吗啡第二节人工合成镇痛药哌替啶度冷丁麦啶药理作用镇痛镇痛强度为吗啡的镇静呼吸抑制欣快和扩血管作用与吗啡相当能兴奋平滑肌，提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产素的作用，不延长产程。临床应用镇痛剧痛创伤术后等晚期癌症的镇痛绞痛与解痉药合用分娩痛产前不用心源性哮喘和肺水肿麻醉前给药镇静诱导麻醉人工冬眠与氯丙嗪异丙嗪合用体内过程口服易吸收，皮下和肌内注射吸收更迅速。哌替啶与吗啡药理作用的比较吗啡哌替啶镇痛强度镇静便秘对抗缩宫素作用持续时间成瘾药理作用•与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱，•耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。临床应用•适用于创伤手术及晚期癌症等所致剧痛......”。

6、“.....体内过程口服，皮下和肌内注射吸收均良好美沙酮短效强效镇痛药吗啡的倍，般不单用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。芬太尼为我国生产的强镇痛药，其镇痛作用是吗啡的倍。本品激动受体，对受体作用弱。临床用于哌替啶吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛，也用于诱导麻醉和静脉复合麻醉。二氢埃托啡部分激动剂激动κ受体和阻断受体镇痛作用强度为吗啡的。没有列入麻醉药品成瘾性小，但仍为“精神药物”范围。对心血管作用不同于吗啡，大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。与提高血浆浓度中水平有关。常见不良反应有镇静嗜睡眩晕等剂量增大能引起呼吸抑制血压升高心率增快等用于各种慢性疼痛,对剧痛的止痛效果不及吗啡喷他佐辛，镇痛新•κ激动弱阻断•镇痛效力呼吸抑制作用为吗啡的倍•增加血管阻力，增加心脏作功•对急性疼痛效果比慢性疼痛好•用于中重度疼痛术后外伤癌症内脏绞痛布托啡诺受体弱激动剂......”。

7、“.....•有镇静安定镇痛和中枢肌松作用。•镇痛作用较哌替啶弱•对慢性持续性钝痛效果较好•对创伤性和癌性疼痛效果较差•用于胃肠系统钝痛般性头痛脑震荡后头痛。罗通定第四节阿片受体阻断药•对各型阿片受体都有竞争性阻断作用κ临床应用治疗阿片类药物中毒解救呼吸抑制和中枢抑制用于阿片类药成瘾者的鉴别诊断可诱发戒断症状酒精中毒休克脊髓损伤等也有定的疗效研究疼痛与镇痛的工具药。同类药纳曲酮纳洛酮镇痛药华中科技大学同济医学院药理学系概述疼痛是种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。它既是机体的种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状但也可给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之。痛觉生理由于伤害性刺激引起组织释放些致痛物质如组胺缓激肽前列腺素等，作用于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛......”。

8、“.....刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。主要由有髓鞘的类纤维传导，其兴奋阈较低由新脊髓丘脑束经内囊投射到大脑皮层中央后回的第感觉区。慢痛钝痛定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。由无髓鞘的类纤维传导，其兴奋阈较高，由脊髓丘脑束经直接通路或网状结构的多突触通路中脑中央灰质，上行到丘脑的髓板内核群，投射到大脑的边缘叶和第二感觉区域。与疼痛传导有关的神经递质和调质许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括神经肽类物质神经激肽经典递质类腺嘌呤阿片肽类亮氨酸脑啡肽甲硫氨酸脑啡肽内啡肽强啡肽内吗啡肽等。•镇痛药是类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪恐惧紧张不安等。•镇痛药按其作用机制缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类。•其是主要作用于中枢神经系统缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药,属本章叙述范围。•其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱......”。

9、“.....同时具有解热抗炎作用解热镇痛抗炎药，属第十九章内容。最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片年，德国药师提纯出吗啡年，发现甲基吗啡可待因年，二乙酰吗啡海洛因合成。第二次世界大战前后合成了哌替定美沙酮等系列具有吗啡样作用的药物，具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起的急慢性疼痛。镇痛药发展简史第节阿片生物碱类镇痛药阿片是罂粟未成熟朔果浆汁的干燥物，含有多种生物碱，其中包括吗啡可待因和罂粟碱。来源及构效关系吗啡构效关系二阿片肽研究简史年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量吗啡，确定吗啡的镇痛部位在丘脑第三脑室周围及导水管周围灰质。年，和分别证实体内阿片受体的存在。•年陆续在人和动物体内找到了内源性吗啡样物质脑啡肽等，他们具有吗啡样镇痛作用，且可被吗啡拮抗药所阻断，这些内源性吗啡样物质的发现，为吗啡的受体学说奠定了基础。•年，阿片受体分子首次克隆成功，阿片类药物通过受体产生药效获得充分证据有关研究现状现已发现体内存在多种内源性的可与阿片受体结合而发挥镇痛作用的肽类物质......”。