1、“.....市场上许多核准通过,归档资料。未经允许,请勿外传,标注为植物生长调节剂产品大多是以这些有效成分复配或混配产品,部分是植物生长抑制物质如三碘苯甲酸抑芽丹多效唑烯效唑矮壮素助壮素丁酰肼商品名比久调节酸和抗逆倒酯等等。虽然目前人们已经合成了许多具有类似作用植物生长调节物质,但是合成物质环境相容性无论如何是比不上天然产物,即使是天然产物如果大剂量使用在自然环境中残留也会污染环境,正缘于此使用剂量很低油菜素内酯格外引人注意,油菜素内酯也因此被誉为第六代植物生长调节物质。有机化学是研究有机化合物来源制备结构性能应用以及有关理论和方法学科学,是化学学科个分支,它研究对象是有机化合物。有机合成化学在高选择性研究中取得很大进展,出色地开创了个又个新反应,合成了批又批具有高生理活性,结构新奇复杂分子。金属有机化学和元素有机化学,为有机合成化学提供了高选择性反应试剂和催化剂,以及各种特殊材料及其加工方法。有机化学以它特有分离结构测定合成等手段......”。
2、“.....近年来,计算机技术引入,使有机化学在结构测定,分子设计和合成设计上如虎添翼,发展更为迅速。在我国,有机化学研究已取得批重要成果,得到国际同行重视在经济和国防建设中起了重要作用。如甾体化学研究及甾体药物工业建立莲心碱,芜花酯等多种有效成分鉴定结晶牛胰岛素全合成,丙氨酸酵母转移核糖核酸人工合成天花粉蛋白研究及其在计划生育中应用青蒿素结构测定全合成及其抗疟应用美登素及三尖杉酯碱抗癌成分全合成研究氟有机材料研究制备有机氟化学研究和脱卤亚磺化反应发现及应用砷叶立德氧化即得到表油菜甾醇内酯。文献报道总收率在左右实验室小试,克规模,但实际生产时克规模只能达到,如果放大到公斤级可能还有问题。同时这条合成路线还原成本较高,危险性很大,且需要低温,几乎不可能进行规模化生产,云大科技产品云大和广东江门农药厂产品天丰素采用这种方法。从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯虽然高纯度豆甾醇价格较高,但含量豆甾醇价格只有公斤,而且由于豆甾醇在环上只有个双键......”。
3、“.....而且高油菜甾醇内酯活性与天然油菜甾醇内酯几乎相等,所以这也是目前运用最多合成路线之,浙江医药就采用这种方法。但是和麦角甾醇样,后面几步反应都需要柱层析纯化,这也是导致成本上升而且无法大规模工业化原因,些公司只能靠实验室规模人海战术生产,人力资源成本也增大。另外还有个技术上问题需要解决,在双羟化反应中,如果参照素内酯分子与结合方式还不完全清楚,由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是与甾醇这样小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体,再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入,基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶,并在信号转导途径早期发挥重要作用,但作用似乎不是直接加工受体,而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白,油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后,再与胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号感知。油菜甾醇内酯生理活性极高,极微量就能促进植物生长......”。
4、“.....可促进整株生长,包括株高株重和荚重等,在豆苗第二节间伸长生物活性测定实验中,用油菜甾醇内酯处理过豆苗在第二节间生长速度是对照株倍。日本藤条文雄发现油菜甾醇内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显促进生长效果,它还可以使葡萄无核,对柑橘等果树生长也有定促进作用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦榆等树苗不仅促进茎生长,还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗寒抗病抗盐和抗杂草能力,增加农作物产量,在低温下降低水稻细胞内离子外渗,表明其对细胞膜有保护作用,能提高作物耐冷性。多年研究表明,油菜甾醇内酯还存在于其它植物中,如未成熟白菜种子绿茶叶和栗树虫瘿等等,同时在这些植物中还分离到其类似物,般说来油菜甾体在花粉和未成熟种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多类似物从植物中分离和鉴定,而且还有相当多类似物被有机化学家们合成出来,它们都有相似或更高或较低生理活性......”。
5、“.....到目前为止,人们从植物中至少已分离到余种天然油菜甾醇内酯类化合物,对这些结构及其活性研究表明活性与四个因素有相关性,及,两对羟基环酮或内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经发现有利用价值而且容易人工合成主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯几乎相当和表油菜甾醇内酯活性相当于天然油菜甾醇内酯十分之,但由于合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛品种之。同时对人工合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性,例如甲基油菜甾醇内酯具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成,人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细资料可以参见专利......”。
6、“.....并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内酯为主要原料,再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工业化生产基地。人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油菜素内酯含量很低,而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂,所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后......”。
7、“.....最早完成油菜甾醇内酯全合成是美国公司和日本东京工业大学。东京大学和美国加州大学也于年分别完成了油菜甾醇内酯全合成工作,同时国内外还有几十个研究小组致力于油菜甾醇内酯类似物合成研究工作。在国内,中科院上海有机化学研究所周维善小组从年开始以我国丰产猪去氧胆酸为原料,采用多种不同合成方法,对油菜甾醇内酯及其类似物合成进行了系统研究,合成了多具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成,人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细资料可以参见专利......”。
8、“.....并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内酯为主要原料,再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工业化生产基地。人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油菜素内酯含量很低,而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂,所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后......”。
9、“.....最早完成油菜甾醇内酯全合成是美国公司和日本东京工业大学总论项目的主要内容及技术原理简述本项目的主要内容涉及到类高效植物生长调节剂的合成技术开发及改进。本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进行改进,提高产品得率,减少污染,降低生产成本。植物生长调节剂有机化学研究,有机磷化学,有机磷萃取剂结构与性能研究自由基化学及微环境效应等工作都是其中比较突出例子。二项目目和意义本项目目是运用现代有机合成技术合成系列油菜甾醇内酯,并运用于农业生产,促进增产增收,具有良好社会和经济效益。油菜甾醇内酯,又称芸薹素内酯。这是类以甾醇为骨架植物内源甾体类生理活性物质。世纪年代初,美国农业部中心等在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理活性物质时,试验了多种花粉,其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出,但这种活性物质在花粉中浓度仅百万分之左右......”。
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