1、“.....三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细资料可以参见专利。以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明提取天然油菜甾醇内酯高效萃取法新工艺,并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内酯为主要原料,再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工业化生产基地。人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油菜素内酯含量很低......”。
2、“.....所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后,已有美国日本中国意大利白俄罗斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国科学家相继进行油菜甾醇内酯及其类似物合成和活性研究。最早完成油菜甾醇内酯全合成是美国公司和日本东京工业大学。东京大学和美国加州大学也于年分别完成了油菜甾醇内酯全合成工作,同时国内外还有几十个研究小组致力于油菜甾醇内酯类似物合成研究工作。在国内,中科院上海有机化学研究所周维善小组从年开始以我国丰产猪去氧胆酸为原料,采用多种不同合成方法,对油菜甾醇内酯及其类似物合成进行了系统研究,成了多个化合物,其中有多个是新化合物,它们绝大多数具有促进植物生长调节活性,其中结构最为简单胆甾内酯具有非常好效果,并申请了专利......”。
3、“.....中科院上海植物生理所在生物活性和构效关系方面做了许多有意义工作。在产业化工作方面,云大科技股份有限公司走在最前面。云南大学位年轻人,从年开始研究人工合成这种激素。他们当时目标就是产业化,这跟国外主要是从理论到理论,味追求高精尖做法不样。他们研究达到定水准后,马上考虑进入商业化。年底,这几位老师办了个校办工厂,高新区帮他们申请到万元火炬项目贷款。他们按现代企业制度改造校办工厂,与另外两家横向联合,成立了昆明云大科技产业有限责任公司。年,云大科技在上海证券交易市场上市。他们尽可能使发明人能得到合理收益,在国家还没有相关政策时,使主要研究者能得到最高权益期权和股票。在植物激素产业化方面,他们也走在了世界最前面,年能生产公斤油菜甾醇内酯,而在这之前产业化能力最好日本年产只有公斤公斤可用在万亩农田上。广东江门市翔盛化工材料有限公司和山东京蓬生物药业股份有限公司建立了较为成熟生产线......”。
4、“.....决定建立年产公斤高油菜甾醇内酯等植物生长调节剂原药生产线。目前还有些地方准备上这个项目,如果不进行技术改进降低成本将来就会形成恶性竞争局面去年表油菜素甾醇内酯曾报价元克,目前已经降到元克,所以我们在降低成本方面作了许多工作,目前我们成本已经降到元克,我们目标是把成本能降到元以下,并且进入规模化生产,真正让广大用户受益,降低生产成本,提高产量,实现增收节支。下面总结以下合成油菜甾醇内酯及几种主要类似物主要方法从麦角甾醇出发合成表油菜甾醇内酯这是目前运用较为广泛方法。从麦角甾醇出发,经三元环中间体氧化羟基还原双键开环双羟化和氧化即得到表油菜甾醇内酯。文献报道总收率在左右实验室小试,克规模,但实际生产时克规模只能达到,如果放大到公斤级可能还有问题。同时这条合成路线还原成本较高,危险性很大,且需要低温,几乎不可能进行规模化生产,云大科技产品云大和广东江门农药厂产品天丰素采用这种方法。从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯虽然高纯度豆甾醇价格较高......”。
5、“.....而且由于豆甾醇在环上只有个双键,反应中不需还原步骤,而且高油菜甾醇内酯活性与天然油菜甾醇内酯几乎相等,所以这也是目前运用最多合成路线之,浙江医药就采用这种方法。但是和麦角甾醇样,后面几步反应都需要柱层析纯化,这也是导致成本上升而且无法大规模具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成,人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细资料可以参见专利。以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明提取天然油菜甾醇内酯高效萃取法新工艺,并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内酯为主要原料,再辅以其它有效成分......”。
6、“.....人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油菜素内酯含量很低,而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂,所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后,已有美国日本中国意大利白俄罗斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国科学家相继进行油菜甾醇内酯及其类似物合成和活性研究......”。
7、“.....本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进行改进,提高产品得率,减少污染,降低生产成本。植物生长调节剂含安装费用十万大卡冷冻设备套含安装费用流动资金人力资源及管理成本不可预见费合计二新增投资固定资产公司合成车间有原有主厂房平方米,钢平台平方米,制剂车间逾平方米,不需再扩建设备有立升反应不锈钢和搪瓷釜个部分可以用于新产品生产,两吨锅炉套,五万大卡冷冻设备套。新增各种类型不锈钢和搪瓷反应釜个,以平均价格万元每套计算,新增固定资产万元辅助设备管道消防和安全设施新增固定资产需要万元由于大部分反应需要氮气保护,新增氮气储罐个,氮气输送管道和原设备改造,总价万元考虑到新产品投产后能耗增加,原两吨锅炉和五万大卡冷冻设备作为检修期间备用,新购置四吨锅炉套和十万大卡冷冻设备套运用,新增固定资产万元原环保设施需增加万元投入。总计新增投入固定资产万元。流动资金流动资金万元,其中运用于购买原材料万元......”。
8、“.....周期长技术开发引进本项目总计投入技术开发经费万元,其中小试研究经费万元,中试投入万元。三筹措方案及相关证明本项目总投资万元,新增投资万元,其中固定资产新增投资万元由公司自筹解决,流动资金和管理成本由银行抵押贷款方式解决万元,自筹万元。相关证明附后。四申请经费主要用途本项目申请支持经费万元,完全用于小试技术研究开发工作,其中万元用于分析测试设备添置,万元用于实验设备添置与相关化学试剂采购。五分年度用款计划含申请经费年度用款额万元用途备注小试技术研究开发不含人力资源及管理成本小试技术研究开发中试含人力资源及管理成本试生产扩大生产总计万元五技术经济可行性综合评价本项目是个牵涉到生物化学化工和农药制剂生产技术多学科融合项目,技术难度大,耗时长,但社会经济效益显著项目。以达产后年产公斤产品为目标,可以创造万元销售,毛利含税万元。本项目结束后可以在国内外期刊发表研究论文篇,申请发明专利项,实用新型专利项......”。
9、“.....可以使万亩农作物受益,增收万吨,每户农民增收元。本项目投产后,新增投入固定资产万元,流动资金万元,新增就业岗位人,销售环节新增就业岗位人。本项目目前小试开发技术基本成型,尚余部分细节需要完善与优化,加上公司有较强财力支持和较强科研技术开发团队,经费预算合理,项目可实施性强。六附件申请立项前工作进展和工作基础有关材料有关鉴定报告检测报告用户使用报告等。素内酯分子与结合方式还不完全清楚,由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是与甾醇这样小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体,再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入,基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶,并在信号转导途径早期发挥重要作用,但作用似乎不是直接加工受体,而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白,油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后,再与胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号感知......”。
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