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苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究(中药炮制论文) 苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究(中药炮制论文)

格式:word 上传:2023-05-09 10:23:00

《苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究(中药炮制论文)》修改意见稿

1、“.....可持续释药。为苦参碱提供了种基于纳米微粒的新型外用缓释给药系统,在定程度上促进了中药的传承与创新,因此,具有广阔的应用前景。参考文献曹建,魏润杰,邓茹芸,等苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤作用机制研究进展及展望中草药,张翅,马悦,高慧敏,等苦参化学成分研究进展中国实验方剂学杂志,于娜,范红艳苦参黄酮类化合物药理作用的研究进展吉林医药学院学报,苏丽丽苦参的化学成分及药理作用研究进展化学工程师,穆甲骏,王卫国,侯启昌苦参生理活性物质研究现状与展望河南师范大学学报自然科学版,。苦参碱检测方法的建立供试品溶液的制备取定量于步利于苦参碱的经皮渗透吸收。,可以持续稳定释放药物,以维持药物的经皮渗透吸收,表明具有良好的缓释行为而水溶液中药物虽然也随时间延长而缓慢增加......”

2、“.....结果表明不仅可以提高药物经皮渗透吸收的效率,还具有良好的缓释行为。讨论苦参碱具有多种药理作用,是种具有巨大临床应用价值的天然药物。但是,由于苦参碱存在强烈持久的苦味且对胃肠道黏膜存在刺激,加之其生物半衰期较短,血浆清除快,临床为保证疗效需大剂量给药,进而增加不良反应发生频次,这些限制了苦参碱口服给药与注射给药的广泛应用。本实验研究了以微乳低温固化法制备,并对其药剂学性质与透皮给药行为进行了考察。研究发现,采用微乳低温固化法制备,其工艺简单周期短成本低与可控性高,因此易于产业化放大。实验中,为了准确测定苦参碱固体脂质纳米粒的包封率,必须将纳苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究中药炮制论文物苦参碱的主峰,结晶度降低与相比,的主峰没有移动,整体强度变化不大,在扫描角度处强度略有提高......”

3、“.....导致了包载苦参碱的结晶度发生变化。结合扫描结果推断,苦参碱可被充分包裹到中的实体骨架中,且苦参碱与骨架材料相容性良好。体外释药特点采用透析法考察的释药特点,精密称取,放入截留相对分子质量为的透析袋中,扎紧,臵于的生理盐水溶液中,调整介质转速进行体外透析试验,取样时间为,取样量为,并补充同温等量的生理盐水,同法以相同质量浓度的苦参碱水溶液作为对照,计算累积释放率。结果见图。由图可知,苦参碱水溶液中苦参碱可快速释药,并在后达基本释放完药物到平衡。而较苦参碱水溶液体外透析释药过程缓慢,在后才逐渐达到平衡,因此体外释药具有缓释效果。经皮渗透研究取昆明种小鼠,脱颈对皮肤黏膜的穿透性而提高其生物利用度,且药物泄露问题较少,可通过透皮口服注射与肺部等多途径给药,同时其成本低与利于大规模的生产......”

4、“.....据此,本实验研究了以微乳低温固化法制备苦参碱固体脂质纳米粒,的成型工艺及其相关药剂学性能,并通过体外透皮给药考察了透皮给药的释药行为,从而为苦参碱提供了种基于纳米微粒的新型外用缓释给药系统。仪器与材料主要仪器高效液相色谱仪,美国安捷伦科技有限公司扫描电子显微镜,美国公司透射电子显微镜,日本电子株式会社射线衍射仪,荷兰帕纳科公司激光粒度仪,英国马尔文公司分析天平,赛多斯科学仪器北京有限公司系固化法制备,以粒径电位和包封率为评价指标,通过正交试验筛选最佳处方和工艺扫描电子显微镜和透射电子显微镜观察的形态差示扫描量热法和射线衍射扫描分析苦参碱在中的包埋状态体外透皮实验考察药物的透皮及释放行为。结果最佳处方工艺制得的包封率可达,激光粒度仪检测的平均粒径为,电位为......”

5、“.....苦参碱与骨架材料相容性良好体外透皮实验显示,时累积透过量达到,且可持续释放至,表明能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为。结论采用微乳低温固化法制备,其工艺简单周期短可控性高,易于产业化推广且制成的性能粒径和电位的测定取用蒸馏水稀释至倍,使溶液呈现半透明乳光色,用激光粒度仪测定其粒径与电位。评价指标的确定包封率粒径和电位为质量控制的重要指标。因此,本实验以包封率粒径和电位为处方筛选的评价指标。其中,包封率是纳米粒质量控制的个重要的因素,也是提高药物治疗效果,减少药物剂量降低不良反应的关键因素。因此,设定包封率在内,每增大,加分,满分分,占比的粒径般为,粒径越小,纳米粒的透皮吸收效果越好,根据实验过程中不同工艺所测的粒径范围,设定以为基数,减小,加分,满分分......”

6、“.....对维持体系的稳定性有很大影响,当微粒表面电位的绝对值大于时,微粒间由于存在较大的静电斥力而有利于制剂稳定性的提高并使粒径保持均匀,因本实验所制备的带负电荷,因此设定,电位在,比小,加分,满分分,占比。将评分进行综测定,测得平均加样回收率为,为。处方筛选包封率测定采用鱼精蛋白凝聚法测定包封率,精密吸取样品,臵于离心管,加鱼精蛋白溶液,混匀,静臵,于条件下离心,取上清液臵于量瓶中,定容,过微孔滤膜,取按照项下色谱条件测定苦参碱的量,计算包封率。不同分散相体积对包封率粒径电位的影响按照项下确定的最优处方,在搅拌速度,搅拌时间的条件下,考察不同分散相体积的的综合评分的影响。结果见表。由表可知,当搅拌速度低于时,由于无法为乳化体系的形成提供足够的能量因而成型与性能不佳......”

7、“.....乳化体系的形成是油相由整体逐渐变为微粒的渐进过程,因此需要定的时间,当搅拌时间低于时导致乳化不足而粒径过大,且微粒的形状不规整而搅拌时间过长,本实验研究了以微乳低温固化法制备苦参碱固体脂质纳米粒,的成型工艺及其相关药剂学性能,并通过体外透皮给药考察了透皮给药的释药行为,从而为苦参碱提供了种基于纳米微粒的新型外用缓释给药系统。仪器与材料主要仪器高效液相色谱仪,美国安捷伦科技有限公司扫描电子显微镜,美国公司透射电子显微镜,日本电子株式会社射线衍射仪,荷兰帕纳科公司激光粒度仪,英国马尔文公司分析天平,赛多斯科学仪器北京有限公司系统差式扫描量热仪,瑞士梅特勒托利多公司离心机,美国公司。粒径和电位的测定取用蒸馏水稀释至倍,使溶液呈现半透明乳光色......”

8、“.....结果最佳处方工艺制得的包封率可达,激光粒度仪检测的平均粒径为,电位为。和显示呈规整的均匀球状或类球状结构和检测可确定苦参碱可完全包裹在内,苦参碱与骨架材料相容性良好体外透皮实验显示,时累积透过量达到,且可持续释放至,表明能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为。结论采用微乳低温固化法制备,其工艺简单周期短可控性高,易于产业化推广且制成的性能优良透皮吸收率高与缓释行为显著,可为透皮给药制剂提供种较好的给药模型,为苦参碱进步开发应用奠定基础。关键词固体脂质纳米粒微乳低温固化法缓释作用苦参碱药剂学性质透皮给药苦参碱是来源于豆科槐属植精氨酸的鲑鱼精蛋白,种含有胍基的带正电的碱性氨基酸。苦参碱固体脂质纳米粒带有负电荷。多聚阳离子鱼精蛋白会与带负电的纳米粒产生絮凝作用,并通过离心将纳米粒和游离药物分离......”

9、“.....且分离效果较好。本实验制备的呈规整平滑的均匀实体骨架球状结构,苦参碱在均匀分布且者相容性良好,对苦参碱具有较高的包封率,因此载药量大,可满足不同疾病治疗的需求的平均粒径为为,电位为,表明粒径分布均匀并具有良好的稳定性。具有较小的粒径,并且由于的亲脂性材料将药物包裹于脂质结构中,增加了药物的稳定性和细胞透过率,因此,可以极大地促进苦参碱的透皮吸收,时达到是苦参碱水溶液的倍检验同时,由于苦参碱被充分包埋于的实体骨架材料中因而具有较好的缓释行为,可持续释药。为苦参碱提供了种基于纳米微粒的新苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究中药炮制论文高于则由于增大微粒碰撞合并机率而影响成型与粒径。研究表明,稀释相体积对的粒径影响较大,其原因是当稀释相体积过小时,单位体积内微粒的浓度增大......”

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