广泛,组织腺体体液浓度高。
多数以原形从尿中排出。
血浆半衰期较长,多在小时。
不良反应中枢神经系统反应胃肠道反应影响软骨发育过敏反应其他肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。
常用的喹诺酮类药物诺氟沙星,氟哌酸对均有抗菌作用,口服吸收不完全,血药浓度低。
氧氟沙星,氟嗪酸抗菌活性高。
对,菌,铜绿假单胞菌,支原体衣原体厌氧菌奈瑟菌属和结核杆菌口服吸收快而完全,分布广,痰中,胆汁浓度高。
左氟沙星是氧氟沙星型光学异构体,作用增强倍,不良反应小。
环丙沙星,环丙氟哌酸抗菌谱广对,菌敏感,厌氧菌无效。
体外抗菌活性最强。
口服吸收不完全,生物利用度低。
洛美沙星口服吸收较好,分布广泛,胆汁胰液精液中药物浓度高。
体内泌尿系统损害结晶,与浓度和溶解度有关,碱化尿液多饮水可减少。
过敏反应皮疹哮喘,血液系统反应,其它反应。
七各药特点磺胺异恶唑乙酰化率低,尿中浓度高,不易出现结晶。
磺胺甲基异恶唑新诺明抗菌力强,分布广,小时。
磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低,进入组织脑多。
磺胺多辛小时,周效磺胺。
柳氮磺吡啶,口服很少吸收,分解成磺胺吡啶和氨基水杨酸盐,抗菌抗炎。
磺胺米隆磺胺嘧啶银表面用药,烧伤。
第三节甲氧苄氨嘧啶作用抗菌作用抗菌谱与磺胺相似,单用易耐药。
加强磺胺抗菌作用抑菌杀菌,抗药性,不良反应。
二抗菌机制抑制细菌二氢叶酸还原酶,双重阻断细菌叶酸代谢。
三体内过程口服吸收迅速完全,全身分布,形从尿排出,小时。
四不良反应叶酸缺乏贫血肝头发畸胎。
补充四氢叶酸。
第四节硝基呋喃类和硝基咪唑类硝基呋喃类共性抗菌谱广谱抗菌力强在低时作用强耐药性低不良反应胃肠道反应周围炎,作用原理干扰细菌糖代谢。
二各药特点呋喃妥因口服吸收,消除快分钟,组织和血中浓度低,尿中浓度高。
呋喃唑酮痢特灵口服吸收少,用于胃肠道感染。
三硝基咪唑类甲硝唑灭滴灵作用抗阿米巴原虫。
对大小滋养体有杀灭作用,对包囊无效。
抗滴虫作用。
抗厌氧菌作用。
抗贾第鞭毛虫作用醉酒反应戒酒乙醇乙醛,腹痛,呕吐,头痛等。
二体内过程口服。
分布广,在肝,脑牙槽骨中浓度高肝代谢。
从尿中排出,可原形从腺体排出。
三不良反应刺激。
神经系统症状。
皮疹,致畸。
!前章下章第四十三章人工合成抗菌药制作田汉文目的要求了解人工合成抗菌药的作用特点抗菌机制细菌耐药性机制不良反应及临床应用。
掌握喹诺酮类药物的抗菌谱作用原理体内过程不良反应。
甲氧苄氨嘧啶增强磺胺作用的机制。
呋喃唑酮的作用特点。
第节喹诺酮类药物喹诺酮类药物含喹诺酮母核。
药理作用抗菌谱广,菌铜绿假单胞菌对球菌。
有的对结核杆菌支原体衣原体及厌氧菌也有作用。
抗菌力杀菌剂抗菌机制抑制回旋酶,阻碍合成而导致细菌死亡。
拓扑异构酶ⅣⅣ喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用,干扰细菌复制。
耐药性细菌回旋酶的改变,细菌细胞膜通透性改变细菌对本类药物与其它抗菌药物间无交叉耐药性。
体内过程口服吸收良好,血药浓度较高。
能与金属离子螯合。
蛋白结合率低,体内分布广泛,组织腺体体液浓度高。
多数以原形从尿中排出。
血浆半衰期较长,多在小时。
不良反应中枢神经系统反应胃肠道反应影响软骨发育过敏反应其他肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。
常用的喹诺酮类药物诺氟沙星,氟哌酸对均有抗菌作用,口服吸收不完全,血药浓度低。
氧氟沙星,氟嗪酸抗菌活性高。
对,菌,铜绿假单胞菌,支原体衣原体厌氧菌奈瑟菌属和结核杆菌口服吸收快而完全,分布广,痰中,胆汁浓度高。
左氟沙星是氧氟沙星型光学异构体,作用增强倍,不良反应小。
环丙沙星,环丙氟哌酸抗菌谱广对,菌敏感,厌氧菌无效。
体外抗菌活性最强。
口服吸收不完全,生物利用度低。
洛美沙星口服吸收较好,分布广泛,胆汁胰液精液中






























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