物膜的方法存在许多不足之处，小分子化合物因细胞渗透性强和合成简单等优点，成为近年来研发生物膜小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文，牙龈卟啉单胞菌，具核梭杆菌，等中都能产生。等发现含有元环或甲苯基的双环呋喃酮类化合物在时能抑制，导致，的单菌种生物膜形成减少。研究构效关系发现当双环呋喃酮类化合物与有相似的环状结皮杉醇是从葡萄中提取出来的苯乙烯类化合物，被证实可以抑制与细胞增殖有关的酪氨酸激酶。针对结构进行筛选发现白皮杉醇能抑制活性，对。用标记的，发现的白皮杉醇能抑制。等筛选发现氯苯基甲基吡啶基氨基亚甲基，恶唑酮可以靶向抑制，促进成熟生物膜分散，而且没有杀菌作用。的该化合物导致，生物膜变薄信号分子，在格氏链球菌，牙龈卟啉单胞菌，具核梭杆菌，等中都能产生。等发现含有元环或甲苯基的双环呋喃酮类化合物在时能抑制，导致，的单菌摘要牙菌斑生物膜是引起龋病和牙周病的主要原因，生物膜中的细菌对抗生素和宿主防御的抵抗力显著高于浮游细菌。传统去除生物膜的方法存在许多不足之处，小分子化合物因细胞渗透性强和合成简单等优点，成为近年来研发生物膜抑制剂的热点。目前已经发现的小分子抗牙菌斑生物膜的化合物大致可分为类群体感应抑制剂细菌粘附抑制剂和关键致病毒力因子抑制剂。本文对近年来小分子化合大部分具有抗生物膜活性的小分子化合物作用机制不明确，体内药代动力学参数未知，影响细菌生长易诱导耐药。牙菌斑生物膜是由多种微生物形成的生态群落，对单或双菌种生物膜有效的化合物不定在复杂的口腔环境中仍能维持效果，作用于单个毒力因子的化合物可能不足以抑制体内生物膜形成，小分子化合物研发过程中需充分考虑微生物间复杂的相互作用，以及由于食物摄入唾液分泌等造成较未处理组。激光共聚焦显微镜下，的白藜芦醇处理后，生物膜变薄且疏松。此外，氧化白藜芦醇呈剂量依赖性抑制和的表达。红茶发酵过程中茶多酚氧化形成茶黄素，茶黄素，双没食子酸酯是茶黄素的成分之。它对为，在亚抑菌浓度下，茶黄素，双没食子酸酯对的减少。该化合物下调和的表达来减少葡聚糖，同时下调控制细胞自等，这些数据库提供了大量化合物的结构生物活性靶标等信息，为发现和优化先导化合物提供思路。小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文。和链球菌抗原的相互作用所驱动，对初期定植于口腔非常重要。是人工合成的能被识别的天然肽底物的模拟化合物，它通过干扰与抗原的相互作用来抑制。的能抑制，时该化物来源研究进展中国药房，张瑾，徐欣小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔医学研究，。小分子化合物研发思路研发小分子化合物的方法主要包括分离提取天然产物中的活性物质合理药物设计药物再利用和高通量筛选小分子数据库。天然产物因其结构多样性和生物活性，是研发药物的丰富来源。年批准上市小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文动态变化的口腔环境，以便更好地促进体外实验向体内研究转化。参考文献李敏勇基于配体的合理药物设计在肾上腺素能受体拮抗剂上的应用中国药科大学学报，崔建梅，尹大力药物重新定位策略在新药发现中的应用与进展中国药学杂志，李玉琪，袁婷婷，茅风燕，等落新妇苷的药理活性及植物来源研究进展中国药房，张瑾，徐欣小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔医学研究素白藜芦醇具有抗氧化防癌等活性，该化合物对抑菌浓度为，它不仅能抑制，而且下调了编码基因和编码牙龈素的基因。白藜芦醇对。在低于最小抑菌浓度下，该化合物抑制，如的等。用不同浓度的白藜芦醇培养，激光共聚焦显微镜下生物膜的厚度随白藜芦醇浓度的增加而变薄，但白藜芦醇处理后生物膜中活菌的比例与未处理组的比例相似。展随白藜芦醇浓度的增加而变薄，但白藜芦醇处理后生物膜中活菌的比例与未处理组的比例相似。展望大部分具有抗生物膜活性的小分子化合物作用机制不明确，体内药代动力学参数未知，影响细菌生长易诱导耐药。牙菌斑生物膜是由多种微生物形成的生态群落，对单或双菌种生物膜有效的化合物不定在复杂的口腔环境中仍能维持效果，作用于单个毒力因子的化合物可能不足以抑制体内生物膜形成和膜泡成分的和来减少胞外。和耐酸的能力也有明显抑制作用。绿茶中主要的多酚成分表没食子儿茶素没食子酸酯已被证明具有抗肿瘤抗炎等功能，它对胞膜完整性和铁螯合的能力有关，。，同样浓度下，定植有关的基因和及与组织破坏有关的基因和都发生表达下调。此外，在不干扰，它能减少，减弱基质蛋白的粘附力。植物抗物破坏成熟的菌种生物膜。在已被，同时用的治疗小鼠，治疗组小鼠的上颌牙槽骨吸收程度较未治疗组明显减少。关键致病毒力因子抑制剂除了利用合成胞外多糖外，并在酸性环境下生长和代谢。天然植物提取物氧化白藜芦醇生物利用度高，具有神经保护等功能，它对，的氧化白藜芦醇导致。在为的条件下培养，发现白藜芦醇处理小分子药物中，天然产物及其直接衍生物约占。合理药物设计是指基于受体或配体结构进行分子设计获得新化合物的方法，有利于减少化学合成和生物筛选的工作量，提高发现新药的概率。已经批准使用的小分子药物安全性已知，再利用这些药物来确定它们的新用途，可以缩短研发时间和降低风险。目前常用于高通量筛选的小分子数据库有小分子化合物研发过程中需充分考虑微生物间复杂的相互作用，以及由于食物摄入唾液分泌等造成的动态变化的口腔环境，以便更好地促进体外实验向体内研究转化。参考文献李敏勇基于配体的合理药物设计在肾上腺素能受体拮抗剂上的应用中国药科大学学报，崔建梅，尹大力药物重新定位策略在新药发现中的应用与进展中国药学杂志，李玉琪，袁婷婷，茅风燕，等落新妇苷的药理活性及小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文和都发生表达下调。此外，在不干扰，它能减少，减弱基质蛋白的粘附力。植物抗毒素白藜芦醇具有抗氧化防癌等活性，该化合物对抑菌浓度为，它不仅能抑制，而且下调了编码基因和编码牙龈素的基因。白藜芦醇对。在低于最小抑菌浓度下，该化合物抑制，如的等。用不同浓度的白藜芦醇培养，激光共聚焦显微镜下生物膜的厚对，的氧化白藜芦醇导致。在为的条件下培养，发现白藜芦醇处理组较未处理组。激光共聚焦显微镜下，的白藜芦醇处理后，生物膜变薄且疏松。此外，氧化白藜芦醇呈剂量依赖性抑制和的表达。红茶发酵过程中茶多酚氧化形成茶黄素，茶黄素，双没食子酸酯是茶黄素的成分之。它对为，在亚抑菌浓度下，茶黄素，双没食子酸酯对制剂的热点。目前已经发现的小分子抗牙菌斑生物膜的化合物大致可分为类群体感应抑制剂细菌粘附抑制剂和关键致病毒力因子抑制剂。本文对近年来小分子化合物在抗牙菌斑生物膜领域的研究进展作综述。小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文。和链球菌抗原的相互作用所驱动，对初期定植于口腔非常重要。是人工合成的能被识别的天然肽底物的模拟化或者侧链较短时，其抗生物膜活性较好。半乳糖呈剂量依赖性抑制诱导的，可能是半乳糖与半乳糖结合蛋白竞争性结合抑制所致。以上以细菌通路为靶点的小分子化合物在达到抗生物膜效果时，不会对细菌生长产生抑制作用。细菌粘附抑制剂，生成有利于细菌粘附和共聚集的葡聚糖，促进致龋性生物膜形成。基于结构，筛结构松散，粘附力下降。在大鼠口内使用的这种化合物可降低龋病的发病率和严重程度，其防治龋病的效果与的氟化物相似。这些化合物的发现进步证明了基于结构筛选化合物在研发新药方面的有效性。小分子化合物抗牙菌斑生物膜的研究进展口腔修复论文。介导细菌种间相互作用的型自诱导信号分子，在格氏链球菌生物膜形成减少。研究构效关系发现当双环呋喃酮类化合物与有相似的环状结构或者侧链较短时，其抗生物膜活性较好。半乳糖呈剂量依赖性抑制诱导的，可能是半乳糖与半乳糖结合蛋白竞争性结合抑制所致。以上以细菌通路为靶点的小分子化合物在达到抗生物膜效果时，不会对细菌生长产生抑制作用。除了人工合成的化合物，许多天然小分子化合物也有抗生物膜活性。合物在抗牙菌斑生物膜领域的研究进展作综述。细菌粘附抑制剂，生成有利于细菌粘附和共聚集的葡聚糖，促进致龋性生物膜形成。基于结构，筛选小分子数据库发现化合物能与结合抑制它们的活性而不改变的表达。的该化合物不影响口腔细菌的生长和共生菌生物膜的形成，。介导细菌种间相互作用的型自诱