基氯,氢,苯并氮杂䓬酮,又名安定。性状本品为白色或类白色结晶性粉末无臭,味微苦。微溶于水,可溶于乙醇,易溶于氯仿及丙酮,略溶于乙醚。稳定性本品遇酸及受热易水解生成甲氨基氯苯甲酮和甘氨酸,故本品的注射液常以盐酸调节适宜的值,并用流通蒸汽灭菌。鉴别本品溶于盐酸,与碘化铋钾试液生成桔红色沉淀,放置后颜色变深。另本品加硫酸,振摇使溶解,在紫外光灯下检视,显黄绿色荧光均可用于鉴别。作用本品主要用于治疗焦虑症般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。本品在体内的活性代谢产物奥沙西泮,也是种常用的苯氮䓬类药物。地西泮课堂活动根据苯并氮䓬类药物的稳定性,分析判断口服地西泮后,其在胃肠道中发生怎样变化苯并氮䓬类药物地西泮在胃肠道内的主要变化为当该药物经口服进入胃体温酸性条件可发生,位和,位开环反应。当,位开环化合物进入碱性的肠道又环合成原药,并不影响生物利用度。而,位开环部分不能环合成原药,会影响生物利用度。实环状酰脲结构,易发生水解反应。化学名,苯基,咪唑烷酮钠盐又名大伦丁钠鉴别本品水溶液与硝酸银试液反应,生成白色沉淀,但不溶于氨试液中与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色巴比妥类药物显紫色或蓝紫色。作用本品为治疗癫痫大发作的首选药。对局限性和精神运动性发作也有定的疗效,但对小发作无效,甚至可能诱导小发作。也可用于治疗叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。苯妥英钠课堂活动根据苯妥英钠的稳定性,分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些提高其制剂稳定性的预防措施是什么影响苯妥英钠稳定性的主要因素有温度湿度酸碱度空气中的提高其制剂稳定性的方法常制成粉针剂并按加入无水碳酸钠。同时注意控制其它影响因素的干扰。忌与酸性药物配伍。课堂活动苯妥英钠水溶液中加入氨试液可生成铵盐而溶解,再加入硝酸银试液生成白色的银盐沉淀,该沉淀不溶于氨水。可与巴比妥类可溶区别。苯妥英钠可与硫酸铜吡啶试液反应生成蓝色的配位化合物巴比妥类显紫色。也可用于者的区别。如何使用化学方法将苯妥英钠与苯巴比妥钠相区别拓展提高苯妥英钠的代谢特点苯妥英钠主要在肝脏由合反应如果本类药物位没有取代基,其水解产物具有芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应,与位有取代基的药物区别。典型药物地西泮化学名甲基苯基氯,氢,苯并氮杂䓬酮,又名安定。性状本品为白色或类白色结晶性粉末无臭,味微苦。微溶于水,可溶于乙醇,易溶于氯仿及丙酮,略溶于乙醚。稳定性本品遇酸及受热易水解生成甲氨基氯苯甲酮和甘氨酸,故本品的注射液常以盐酸调节适宜的值,并用流通蒸汽灭菌。鉴别本品溶于盐酸,与碘化铋钾试液生成桔红色沉淀,放置后颜色变深。另本品加硫酸,振摇使溶解,在紫外光灯下检视,显黄绿色荧光均可用于鉴别。作用本品主要用于治疗焦虑症般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。本品在体内的活性代谢产物奥沙西泮,也是种常用的苯氮䓬类药物。地西泮课堂活动根据苯并氮䓬类药物的稳定性,分析判断口服地西泮后,其在胃肠道中发生怎样变化苯并氮䓬类药物地西泮在胃肠道内的主要变化为当该药物经口服进入胃体温酸性条件可发生,位和,位开环反应。当,位开环化合物进入碱性的肠道又环合成原药,并不影响生物利用度。而,位开抗癫痫药知识目标教学课件.典型药物苯巴比妥钠司可巴比妥硫喷妥钠理化性质弱酸性水解性与金属离子等反应构效关系位取代基与疗效关系密切相关。位可被硫取代。苯并氮䓬基本结构典型药物地西泮奥沙西泮艾司唑仑阿普唑仑硝西泮理化性质水解性结构改造位及位,或,并入杂环抗癫痫药的类型典型药物苯妥英钠卡马西平其他类吩噻嗪类基本结构典型药物盐酸氯丙嗪奋乃静理化性质易被氧化对光敏感构效关系与结构修饰常用药物阿米替林舒必利同步测试单项选择题巴比妥类药物不具备的性质是吡啶试液反应弱碱性具有环丙酰脲结构的是苯巴比妥下列显效最快的药物是,可发生双缩脲反应,久服产生依赖性具单酰脲结构,可发生双缩脲反应地西泮的母核是,苯并氮䓬艾司唑仑的化学结构是浓硫酸试剂发生呈色反应的是对奥沙西泮描述错误的是硫酸铜试剂反应生成紫堇色属于咪唑并吡啶类镇静催眠药是苯妥英钠的结构为关于卡马西平描述错误的是盐酸氯丙嗪与反应生成红色是因苯并氮䓬环的,位不易水解,增加了药物的稳定性。唑环的引入也增加了药物与受体的亲和力,使生理活性增强。作为种镇静催眠药,其作用比硝西泮强倍,同时还具有广谱抗癫痫作用。艾司唑仑课堂活动根据苯并氮䓬类药物的理化性质,结合奥沙西泮和阿普唑仑的结构,分析比较两者的稳定性大小,并判断使用哪种化学方法可将两者相区别奥沙西泮阿普唑仑者均属苯并氮䓬类,不稳定的原因为,位的酰胺键和,位的烯胺键,易发生水解开环反应。阿普唑仑于,位并合了个唑环不仅代谢稳定性增加,且提高了与受体的亲和力。故阿普唑仑比奥沙西泮稳定且活性更强。区别者的方法利用奥沙西泮在定酸性条件下易水解,产物具芳伯氨基,可用重氮化偶合反应鉴别。而阿普唑仑难以水解,从而区别。相关链接苯并氮杂䓬类药物的发展年首先应用于临床的是利眠宁,起初用于精神紧张焦虑失眠。研究发现其分子中的脒基及氮上的氧并非药理活性所必需,于是制得同型物地西泮,作用较利眠宁强,不仅能治疗神经官能症如紧张焦虑和失眠,也是控制癫痫持续状态的较唑仑等。由于疗效较好,使用安全,以及相对于其它药物来说不易发生相互作用等优点而被认为是优良的抗焦虑药。抑郁症是情绪异常低落为主要临床表现的精神疾病常用药物有相关链接类型常用药物主要用途环类阿米替林该类药物阻断神经元对去甲肾上腺素和羟色胺的再摄取,从而延长这些神经递质的作用环类米安色林可能通过增强去甲肾上腺素的释放而起效。也可抑制羟色胺再摄取,并阻断羟色胺的作用。单胺氧化酶抑制剂异丙烟肼单胺氧化酶抑制剂,常用于对环类药物耐药的病人羟色胺再摄取抑制剂氟西汀选择性强,安全性大能明显改善抑郁症状,以及焦虑和睡眠障碍重点提示苯巴比妥钠的结构理化性质,硫喷妥钠的显色反应作用特点及巴比妥类药物的构效关系苯并氮䓬类的基本结构理化性质,地西泮奥沙西泮艾司唑仑的结构理化性质抗癫痫药的类型,苯妥英钠卡马西平的结构理化性质盐酸氯丙嗪的作用特点奋乃静的稳定性镇静催眠抗癫痫抗精神失常药镇静催眠药抗癫痫药抗精神病药抗焦虑及抗抑郁药巴比妥类基本结构增强位引入吸电子基团,活性增强,苯并氮作环为活性必需结构位苯环专属性很高位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性位双键被饱和并并合氢噁唑环,镇静作用增强吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是位引入吸电子基团活性增强位氮与侧链碱性氨基之间距离个碳原子活性增强位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔个直链碳时作用最强侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物位引入吸电子基团活性增强侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔个直链碳时作用最强侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物区别题用化学方法区别下列各组药物苯巴比妥钠与苯妥英钠苯巴比妥苯妥英钠呈蓝紫色苯巴比妥呈蓝色苯妥英钠硫酸铜吡啶试液地西泮与奥沙西泮地西泮奥沙西泮无变化地西泮橙红色沉淀奥沙西泮水解碱性萘酚问答题根据苯并氮䓬类药物的结构,叙述其发生水解反应的主要方式和产物本类药物具有,酰胺键及,烯胺键,易发生水解开环,生成苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但水解开环方式随值而变化,在酸性结构理化性质,硫喷妥钠的显色反应作用特点及巴比妥类药物的构效关系苯并氮䓬类的基本结构理化性质,地西泮奥沙西泮艾司唑仑的结构理化性质抗癫痫药的类型,苯妥英钠卡马西平的结构理化性质盐酸氯丙嗪的作用特点奋乃静的稳定性镇静催眠抗癫痫抗精神失常药镇静催眠药抗癫痫药抗精神病药抗焦虑及抗抑郁药巴比妥类基本结构典型药物苯巴比妥钠司可巴比妥硫喷妥钠理化性质弱酸性水解性与金属离子等反应构效关系位取代基与疗效关系密切相关。位可被硫取代。苯并氮䓬基本结构典型药物地西泮奥沙西泮艾司唑仑阿普唑仑硝西泮理化性质水解性结构改造位及位,或,并入杂环抗癫痫药的类型典型药物苯妥英钠卡马西平其他类吩噻嗪类基本结构典型药物盐酸氯丙嗪奋乃静理化性质易被氧化对光敏感构效关系与结构修饰常用药物阿米替林舒必利同步测试单项选择题巴比妥类药物不具备的性质是吡啶试液反应弱碱性具有环丙酰脲结构的是苯巴比妥下列显效最快的药物是,可发生双缩脲反应,久服产生依赖性具单酰脲结构,可发生双缩脲反应地西泮的母核是,苯并氮条件下,位及,位均开环,在碱性条件下,位开环,而,位环合。,位并合氮唑环的药物,稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。临床常用的镇静催眠药按化学结构分为类巴比妥类苯并氮䓬类和其它类。各类型结构之间有很大差别,无结构的共同特征。抗精神失常药可分为抗精神病药抗焦虑药抗抑郁药和抗躁狂症药类。其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为吩噻嗪类,硫杂蒽类噻吨类,丁酰苯类,苯并氮杂䓬类,其他类如苯并环庚烯类苯酰胺类等分析这个结论是正确的。硝西泮因位有强吸电子基团硝基存在,口服该药在胃酸作用下,水解反应几乎都在,位上进行。当,位开环化合物进人肠道,因升高,又闭环成原药,稳定性增加。所以它的活性也较强,作用优于地西泮,且用量小,副作用低。艾司唑仑性状本品在水中几乎不溶又名舒乐安定稳定性本品结构中的,烯胺键在酸性条件下极不稳定,室温下即可水解开环,在碱性条件下可逆性环合。鉴别本品在稀盐酸中,煮沸分钟,可将唑环打开,溶液呈游离芳伯氨基的特殊反应。作用艾司唑仑为唑环与苯并氮䓬环在,位并合的药物。这种结构使原鉴别本品溶于稀盐酸中,加热到,再加过氧化氢数滴,显深红色,放置红色逐渐消失。作用本品为中枢抑制药,用于焦虑症,躁狂症,精神分裂症及恶心呕吐。课堂活动区别者的方法为利用奋乃静结构中有醇羟基可与长链脂肪酸庚酸酯成酯,发生异羟肟酸铁反应。氯丙嗪结构中无羟基,不发生上述反应,而区别。如何使用化学方法区别氯丙嗪与奋乃静其他类型抗精神病药丁酰苯类硫杂蒽类噻吨类苯并氮䓬类苯并环庚烯类苯酰胺类苯并氮䓬类第代抗精神病药丁酰苯类氟哌啶醇长效,低毒,安全系数大,对各种类型精神分裂症均有效硫杂蒽类噻吨类氯普噻吨泰尔登,对精神分裂症和神经官能症均有效,毒性较小苯并氮䓬类丙咪嗪米帕明,具有较强的抗抑郁作用,但显效较慢苯并环庚烯类阿米替林适用于内因性精神抑郁症,副作用较小苯酰胺类舒必利没有明显镇静作用,适用于精神病分裂症与金属离子成盐反应。巴比妥类药物不仅能与钠离子成盐,还可与银铜汞钴等离子成盐,利用和上述离子成盐可以鉴别巴比妥类药物和进行含量测定。如含有结构可与铜离子发生类似双缩脲的颜色反应,即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或蓝紫色络合物的溶液或沉淀,含硫巴比妥反应后显绿色如果是离子生成粉红色沉淀。此外碱性条件下,本类药物还可与硝酸银试液反应先生成可溶性银盐,再与过量的硝酸银试液反应生成不溶于水的银盐的白色沉淀,该沉淀溶于氨试液。课堂活动配制巴比妥类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸放冷数天后,再用来溶解其钠